Беклометазон таблетки

Беклометазон

Беклометазон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Beclomethasone

Код ATX: R01AD01

Действующее вещество: беклометазон (beclometasone)

Производитель: ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ЗАО «Биннофарм» (Россия), Orion Corporation Orion Pharma (Финляндия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 289 руб.

Беклометазон представляет собой гормональный препарат (глюкокортикостероид), предназначенный для ингаляционного применения с целью воздействия на слизистую оболочку дыхательных органов; одно из средств базисного курса лечения бронхиальной астмы.

Форма выпуска и состав

Активное действующее вещество – беклометазона дипропионат.

Выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированного (по 200 доз в алюминиевых аэрозольных баллончиках с системой распыления, 1 баллончик в картонной пачке).

Содержание активного вещества в 1 дозе – 50 мкг или 250 мкг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беклометазон относится к глюкокортикостероидам и имеет слабую тропность к ГКС-рецепторам. При участии ферментов он превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который характеризуется отчетливо выраженным местным противовоспалительным эффектом. Беклометазон снижает интенсивность воспалительного процесса за счет подавления образования субстанции хемотаксиса (воздействие на поздние аллергические реакции), замедляет развитие немедленных реакций аллергического характера, которые обусловлены ингибированием синтеза метаболитов арахидоновой кислоты и уменьшением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления, а также стимулирует процессы мукоцилиарного транспорта.

Препарат обеспечивает уменьшение количества тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, подавление секреции слизи бронхиальными железами, снижение отечности эпителия, гиперреактивности бронхов, краевого скопления нейтрофилов, а также подавляет выработку лимфокинов и воспалительного экссудата, замедляет миграцию макрофагов и способствует снижению интенсивности процессов грануляции и инфильтрации.

Благодаря беклометазону увеличивается количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, что позволяет снизить частоту их использования. После ингаляционного введения вещество практически не оказывает резорбтивного действия.

У препарата отсутствует способность купировать бронхоспазм, а терапевтический эффект развивается постепенно с максимальной выраженностью обычно через 5–7 дней после начала терапии.

Фармакокинетика

Более 25% беклометазона, введенного в виде ингаляции, оседает в дыхательных путях, а оставшееся количество оседает в глотке и ротовой полости и проглатывается. В легких до начала абсорбции соединение активно метаболизируется, образуя активный метаболит Б-17-МП. Системная абсорбция последнего осуществляется в легких (до 36% легочной фракции вещества) и ЖКТ (до 26% от количества, поступившего сюда при проглатывании). Абсолютная биодоступность беклометазона в неизмененном виде и Б-17-МП равна соответственно примерно 2% и 62% от дозы, поступившей в организм в виде ингаляции.

Беклометазон всасывается с высокой скоростью, а максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается за 0,3 часа. Б-17-МП всасывается медленнее. Время достижения максимальной концентрации данного метаболита составляет около 1 часа. Выявлена приблизительная линейная зависимость между повышением дозы, введенной в виде ингаляции, и системной экспозицией активного компонента препарата.

Для беклометазона распределение в тканях равно 20 л, а для Б-17-МП – 424 л. Препарат достаточно хорошо (на 87%) связывается с белками плазмы.

Для беклометазона и Б-17-МП характерен высокий плазменный клиренс, составляющий 150 л/ч и 120 л/ч соответственно. Период полувыведения равен 0,5 часа и 2,7 часа соответственно.

Показания к применению

Действие препарата направлено на уменьшение отека эпителия, секреции слизи бронхиальными железами, краевого скопления нейтрофилов, гиперреактивности бронхов, воспалительного экссудата (жидкость в месте воспаления).

Согласно инструкции, Беклометазон назначают в следующих случаях:

• Бронхиальная астма (ингаляционное применение);
• Профилактика и лечение аллергического ринита, в том числе вазомоторного и ринита при сенной лихорадке (интраназальное применение);
• Инфекционно-воспалительные заболевания уха и кожи (наружное и местное) – в комбинации с противомикробными средствами.

Противопоказания

• Бронхит неастматической природы, острый бронхоспазм;
• Частые носовые кровотечения, геморрагический диатез;
• Системные инфекции, включая туберкулез легких, ОРЗ, герпетическое поражение глаз.

Аэрозоль Беклометазон противопоказан детям до 6 лет и женщинам в I триместре беременности.

Инструкция по применению Беклометазона: способ и дозировка

• Взрослые – по 500 мкг 2 раза в день или по 250 мкг 4 раза в день, суточная доза не должна превышать 1000 мкг (2000 мкг допускается только в очень тяжелых случаях, при этом суточную дозу делят на 4 приема);
• Дети от 6 лет – по 50-100 мкг от 2 до 4 раз в день.

• Взрослые и дети старше 12 лет – по 100 мкг 3-4 раза в день в каждый носовой проход, не превышая суточной дозы в 1000 мкг;
• Дети 6-12 лет – по 50 мкг в каждый носовой проход (не более 500 мкг в сутки) с той же кратностью приемов, что и взрослые.

Более точный режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Побочные действия

Аэрозоль Беклометазон может быть причиной нежелательных реакций организма, в частности, таких как:

• Чиханье, кашель, раздражение в горле, дисфония, редко – парадоксальный бронхоспазм (устраняется ингаляционными бронхолитиками), эозинофильная пневмония;
• Кандидомикоз верхних дыхательных путей и полости рта;
• Головокружение, головные боли, повышение внутриглазного давления, катаракта, лимфопения, эозинопения, лейкоцитоз – при длительном применении в больших дозах;
• Носовое кровотечение, ринит, перфорация носовой перегородки, атрофия слизистой оболочки – при интраназальном применении;
• Нарушение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы – при разовом применении более 1000 мкг беклометазона дипропионата;
• Аллергические реакции.

Передозировка

Возможно развитие симптомов острой передозировки при однократной ингаляции высокой дозы более 1 г. В этом случае чаще всего проявляются признаки угнетения функции коры надпочечников, причем необходимость в экстренной терапии отсутствует. Это объясняется восстановлением данной функции на протяжении нескольких дней, что подтверждается изменением уровня кортизола в плазме крови.

При хронической передозировке (длительное лечение препаратом в дозах более 1,5 г) может наблюдаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В такой ситуации следует регулярно проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке курс лечения Беклометазоном может быть продолжен при условии введения доз, достаточных для поддержания лечебного эффекта.

Особые указания

Женщинам во II и III триместрах беременности, а также кормящим матерям целесообразность применения Беклометазона определяет врач. При условии приема препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Осторожность требуется при интраназальном использовании спрея лицами с изъявлениями носовой перегородки, глаукомой, амебиазом, гипотиреозом, тяжелой почечной недостаточностью.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, проведенные в недалеком прошлом операции носовой полости и травмы носа являются поводом к ограничению применения Беклометазона.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ингаляции Беклометазона существенно не влияют на способность управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости реакций и серьезной сосредоточенности.

Применение при беременности и лактации

Препарат во время беременности и в период грудного вскармливания применяется с особой осторожностью, только при условии превышения ожидаемой пользы для матери над возможными рисками для плода и младенца.

Новорожденных, матери которых проходили лечение Беклометазоном во время беременности, необходимо тщательно обследовать на предмет выявления недостаточности функции надпочечников.

Применение в детском возрасте

Детям младше 6 лет не назначается.

Препарат, в 1 дозе которого содержится 250 мкг беклометазона, не предназначен для детей младше 18 лет. При ингаляционном введении однократная доза для детей составляет 50‒100 мкг, а кратность применения не превышает 2–4 раз в день.

Лекарственное взаимодействие

Беклометазон восстанавливает реакцию пациента на прием бета-адреномиметиков, что существенно снижает частоту их применения.

При сочетании препарата с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени лечебный эффект от применения беклометазона становится слабее.

Одновременное применение Беклометазона с теофиллином, метандиеноном, бета₂-адреномиметиками_, эстрогенами, а также системными глюкокортикостероидами способствует повышению эффективности беклометазона.

При совместном приеме Беклометазона и бета-адреномиметиков действие последних на организм усиливается.

У особо чувствительных больных возможно взаимодействие беклометазона с метронидазолом и дисульфирамом вследствие содержания в препарате этилового спирта.

Аналоги

Прямые аналоги Беклометазона, имеющие в качестве активного действующего вещества беклометазона дипропионат: Беклазон Эко, Беклат, Беклоспир, Бекотид, Кленил, Беклазон Эко Легкое Дыхание, Беклометазон-аэронатив.

Препараты схожего действия, относящиеся к одной фармподгруппе: Асманекс Твистхейлер, Бенакорт, Будекорт, Буденит Стери-Неб, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будиэйр, Пульмикорт, Тафен Новолайзер, Фликсотид, Альвеско, Новопульмон Е Новолайзер, Будесонид-натив.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года, после вскрытия спрея содержимое следует использовать в течение 6 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Беклометазоне

Согласно отзывам, Беклометазон в большинстве случаев помогает быстро облегчить состояние пациента. Имеются сообщения о проявлении неприятных побочных эффектов, однако в целом врачи и больные считают его действенным препаратом.

Цена на Беклометазон в аптеках

В среднем цена на Беклометазон, в 1 дозе которого содержится 50 мкг, составляет 131‒188 рублей. Стоимость аэрозоля для ингаляций, в 1 дозе которого содержится 250 мкг, варьируется в диапазоне от 385 до 410 рублей.

Беклометазон

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или почти бесцветного раствора, находящегося под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный) – 10 мг, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a) – 58.625 мг.

200 доз – баллоны алюминиевые (1) с насадкой-распылителем – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при “первом прохождении” через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

Показания

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Режим дозирования

Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания).

Доза и схема лечения зависит от возраста, тяжести течения бронхиальной астмы, клинического эффекта в каждом конкретном случае.

Для ингаляционного введения бекломентазона дипропионата могут быть использованы специальные ингалирующие устройства (в соответствии с применяемой лекарственной формой).

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: суточная доза составляет 200-2000 мкг.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет: суточная доза составляет 100-400 мкг.

Побочное действие

Инфекции: очень часто – кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Со стороны иммунной системы: нечасто – кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко – системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

Со стороны дыхательной системы: часто – дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко – парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета₂-адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – кровоподтеки, истончение кожи.

Противопоказания к применению

Туберкулез (активный и неактивный); детский возраст до 4 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих в 1 дозе 250 мкг беклометазона); повышенная чувствительность к беклометазону.

Глаукома; системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, паразитарные); остеопороз; цирроз печени; гипотиреоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Особые указания

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреномиметики – беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) – возможно снижение эффективности беклометазона.

Метандиенон, эстрогены, бета₂-адреномиметики, теофиллин, системные ГКС – усиление эффектов беклометазона.

Беклометазон

Состав

В составе средства есть активный компонент беклометазона дипропионат.

Форма выпуска

Форма выпуска данного средства — дозированный аэрозоль. Производится аэрозоль в разных объемах: флакон 9 мл вмещает 70 доз, флакон 10 мл вмещает 80 доз, флакон 23 мл — 200 доз. Содержится в полиэтиленовых флаконах с насомс-дозатором, также в комплект входит насадка для распыления. Флакон и насадка вкладываются в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Беклометазон обеспечивает противовоспалительный, антиаллергический, противоотечный, противоастматический, антиэкссудативный эффект.

Отмечается выраженная глюкокортикоидная активность препарата, а также слабая минералокортикоидная активность.

Препарат увеличивает продукцию липомодулина, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты и снижает синтез простагландинов. Благодаря снижению продукции воспалительного экссудата и лимфокинов происходит торможение миграции макрофагов и замедляются процессы грануляции и инфильтрации. Вследствие его влияния происходит уплотнение базальной мембраны эпителия, замедляется процесс секреции слизи бокаловидными клетками, уменьшается количество тучных клеток в слизистой бронхов. Активный ингредиент расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и способствует активному восстановлению ее чувствительности.

Средство позволяет восстановить реакцию организма на бронходилататоры, и, как следствие, снизить частоту их использования. Лекарство улучшает показатели функций внешнего дыхания. Если средство применяется в терапевтических дозах, побочные явления, которые характерны для системных ГКС, не наблюдаются.

Если лекарство применяется интраназально, происходит устранение гиперемии и отека слизистой носа.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активное вещество после интраназального использования всасывается через слизистую носа. Отмечается низкий уровень абсорбции из ЖКТ.

Системная абсорбция происходит вне зависимости от формы введения. С белками плазмы связывается на 87%. Основная часть выходит из организма через кишечник, около 15% выводится через почки.

Терапевтическое влияние отмечается спустя 4–5 дней после начала терапии, его максимум наблюдается на протяжении нескольких недель.

После введения путем ингаляции часть дозы всасывается в легких. Основная часть дозы, которая попадает в пищеварительную систему, инактивируется в процессе «первого прохождения» через печень.

Показания к применению

Применение средства путем ингаляции показано при бронхиальной астме (как базисное лечение). Также применяется в случае недостаточной эффективности кетотифена, бронходилататоров, кромоглициевой кислоты, чтобы получить возможность снизить дозу пероральных ГК.

Интраназальное применение целесообразно при аллергическом рините, как при сезонном, так и при постоянном. Также практикуется назначение средства при рецидивирующем полипозе носа, при вазомоторном рините.

Местное и наружное использование Беклометазона практикуется в комплексе с противомикробными лекарствами при инфекционно-воспалительных болезнях кожных покровов и уха.

Противопоказания

Не следует применять этот препарат в таких случаях:

Ингаляционное применение не практикуется:

• при остром бронхоспазме;
• при астматическомстатусе не применяется как первоочередное средства;
• при бронхитенеастматического происхождения.

Интраназальное применение не практикуется:

• при геморрагическом диатезе;
• при системных инфекциях (бактериальных, грибковых);
• при ОРЗ;
• при частых носовых кровотечениях;
• при герпетическом поражении глаз.

Следует учитывать, что существуют ограничения для интраназального использования. Такими являются недавние оперативные вмешательства в носовой полости, изъязвления носовой перегородки, недавняя травма носа, глаукома, амебиаз, гипотиреоз, тяжелая печеночная недостаточность. Осторожно нужно применять средство при недавно перенесенном инфаркте миокарда.

Побочные действия

При проведении ингаляций возможны такие побочные эффекты:

• чувство першения в горле;
• охриплость;
• кашель и чихание;
• эозинофильная пневмония;
• парадоксальный бронхоспазм;
• аллергические проявления;
• при продолжительном лечении — кандидозротовой полости рта и верхних дыхательных путей (проходит при противогрибковом лечении, при этом терапию прекращать не нужно).

Могут проявляться системные побочные проявления при приеме средства в больших дозах (больше 1,5 мг в сутки).

При применении интраназально возможны такие побочные проявления:

• раздражение и сухость слизистой полости носа;
• боль в горле и полости носа;
• носовое кровотечение;
• инфекции носоглотки, спровоцированные грибковой флорой;
• перфорация носовой перегородки;
• ринорея;
• изъязвление слизистой полости носа.

Если практикуется продолжительное применение препарата в больших дозах (больше 1500 мкг в сутки), могут развиваться системные побочные явления.

В качестве системных эффектов возможно проявление головокружений, головной боли, боли в глазах, сонливости, увеличения внутриглазного давления, нарушений зрения, гиперемии конъюнктивы, изменение вкусовых ощущений, аллергических проявлений, миалгии. Если препарат применяется очень долго, может отмечаться задержка роста у детей.

Инструкция по применению Беклометазона (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беклометазона предусматривает интраназальное и ингаляционное применение препарата. Чтобы получить выраженный результат, следует применять средство регулярно.

Дозировка при ингаляционном применении зависит от особенностей протекания болезни. Дети должны получать меньшую дозу, чем взрослые.

Если применяется форма лекарства, которая содержит в 1 дозе 50 или 100 мкг беклометазона, взрослые должны получать по 100 мкг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 600-800 мкг. Дети должны получать по 50-100 мкг дважды в сутки.

Если применяется форма средства, которая содержит 250 мкг активного ингредиента в дозе, взрослые пациенты получают по 500 мкг дважды в сутки или по 250 мкг четыре раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 1500-2000 мкг в сутки.

При интраназальном применении в каждый носовой ход вводится по 50 мкг 2–4 раза в день.

Передозировка

При передозировке проявляются признаки гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. В таком случае на некоторое время больного переводят на системные глюкокортикоиды, назначается АКТГ.

Взаимодействие

При одновременном приеме усиливается влияние бета-адреномиметиков. В свою очередь, бета-адреномиметики усиливают противовоспалительный эффект Беклометазона, увеличивая степень его проникновения в дистальные отделы бронхов.

Эфедрин активизирует процесс метаболизма беклометазона.

Эффективность Беклометазона понижают индукторы ферментов микросомального окисления.

При совместном приеме эстрогены, метандиенон, теофиллин, бета2-адреномиметики, пероральные глюкокортикоиды активизируют влияние беклометазона.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту.

Условия хранения

Хранить Беклометазон нужно в темном месте, сохраняя температурный режим ниже +30 °С.

Срок годности

Хранить можно 3 года, после вскрытия флакон можно хранить не более 6 месяцев.

Особые указания

Не допускается применение этого препарата с целью купирования острых приступов астмы. Если в ответ на использование Беклометазона развивается острый приступ бронхиальной астмы, нужно сразу же отменить это лечение.

Если у пациента наблюдаются симптомы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности, больной может продолжать проведение ингаляций, но при этом нужен четкий контроль содержания базального кортизола в плазме.

Аналогично следует контролировать эти показатели, если для лечения применяются большие дозы беклометазона.

Если у пациента отмечается бронхообструктивный синдром в умеренной или выраженной форме, следует примерно за 20 минут перед ингаляцией применять бронходилататоры.

Не следует допускать попадания средства в глаза.

При лечении аллергического ринита с выраженными симптомами эффективность препарата повышается, если использовать его одновременно с сосудосуживающими средствами. Чтобы уменьшить риск развития ротоглоточного кандидоза желательно делать ингаляции перед едой и полоскать рот после каждой ингаляции.

Людям со стероидзависимой астмой нужно применять более высокие дозы препарата.

Больные астмой должны переходить с глюкокортикоидов системного действия на ингаляции Беклометазоном постепенно. Нельзя резко снижать дозу.

Беклометазон

Беклометазон – глюкокортикостероид для местного применения.
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до бек¬лометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до бекло¬метазона. Часть дозы, которая случайно проглатывается, в значительной степе¬ни инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени проис¬ходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон моно¬пропионат и затем – в полярные метаболиты. Связывание с белками плазмы ак¬тивного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%. Основная часть препарата (35-76%) выводится в течение 96 ч ЖКТ, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15% – почками.

Показания к применению:
Аэрозоль Беклометазон применяется в базисной терапие различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Способ применения:
Беклометазон предназначен только для ингаляционного применения.
Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного вдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80 % от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20 %.
При среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60-80 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30 %.
При тяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30 %.
При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу, отменить их совсем.
Начальная доза Беклометазона определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
Начальная доза составляет 50 мкг 2 раза в день. При необходимости началь¬ная доза может быть увеличена до 100 мкг 2 раза в день. Максимальная разовая доза 200 мкг.
Максимальная суточная доза – 400 мкг. Суточную дозу делят на 2-4 приема.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:
Рекомендуемые начальные дозы препарата:
бронхиальная астма легкого течения – 200-600 мкг/сут;
бронхиальная астма среднетяжелого течения – 600-1000 мкг/сут;
бронхиальная астма тяжелого течения – 1000-2000 мкг/сут.
Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе – терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначают на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная терапия.
Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.
Ступень 3. Базисная терапия.
Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными p-2-адреномиметиками длительного действия.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе – 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.
Ступень 4. Тяжелая астма.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе – 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.
Ступень 5. Тяжелая астма.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе (см. ступени 3 и 4).
Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозу Беклометазона у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Пропуск приема одной дозы препарата
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
Инструкция для пациента по использованию ингалятора
Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также, если Вы не пользовались им какое-то время, или если баллон был охлажден до низкой температуры, а потом Вы его согрели до комнатной температуры. Для проверки снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок, переверните баллон донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец – на верхушку насадки-ингалятора, встряхните баллончик вверх-вниз и сделайте 2 нажатия большим и указательным пальцами, направив выходное отверстие насадки-ингалятора в сторону.

После появления аэрозольной струи после второго нажатия поступайте так, как описано ниже, начиная со слов: «Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи».
При регулярном применении препарата необходимо поступать таким образом:
Снимите с насадки-ингалятора защитный колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
Держите баллон в вертикальном положении донышком вверх, положив указательный палец на донышко баллона, а большой палец – на верхушку насадки-ингалятора. Встряхните баллончик вверх-вниз.
Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку насадки-ингалятора.
Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха с помощью нажатия большим и указательным пальцами выпустите дозу препарата. Продолжайте медленно вдыхать.
Выньте изо рта трубку насадки-ингалятора и задержите дыхание на 10 секунд или настолько, насколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.
Если требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор.
При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Вначале потренируйтесь перед зеркалом. Если Вы заметите пар, выходящий из углов рта, то начните снова с шага 2.
Чистка ингалятора.
Насадку-ингалятор следует чистить, по крайней мере, раз в неделю. Снимите насадку- ингалятор с баллона и сполосните ее и защитный колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Наденьте обратно защитный колпачок на насадку-ингалятор, а ее – на баллон. Не окунайте баллон в воду.

Побочные действия:
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо¬физиологической классификации и встречаемости. Частота встречаемости определяется таким образом: очень часто (? 1/10, часто (?1/100 и