Как влияет на кровь диклофенак
Диклофенак
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (100) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (200) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (300) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (400) – коробки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (500) – коробки картонные.
500 шт. – банки (1) – коробки картонные.
500 шт. – банки (2) – коробки картонные.
500 шт. – банки (3) – коробки картонные.
500 шт. – банки (4) – коробки картонные.
500 шт. – банки (5) – коробки картонные.
500 шт. – банки (6) – коробки картонные.
1000 шт. – банки (1) – коробки картонные.
1000 шт. – банки (2) – коробки картонные.
1000 шт. – банки (3) – коробки картонные.
1000 шт. – банки (4) – коробки картонные.
1000 шт. – банки (5) – коробки картонные.
1000 шт. – банки (6) – коробки картонные.
2000 шт. – банки (1) – коробки картонные.
2000 шт. – банки (2) – коробки картонные.
2000 шт. – банки (3) – коробки картонные.
2000 шт. – банки (4) – коробки картонные.
2000 шт. – банки (5) – коробки картонные.
2000 шт. – банки (6) – коробки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения – 1 ч, в/м введения – 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для приема внутрь и ректального применения
При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза – 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза – 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза – 150 мг.
Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Для парентерального применения
Вводят глубоко в/м. Разовая доза – 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Передозировка Диклофенаком: симптомы, первая помощь
Код по МКБ 10 Т36-Т50.
Диклофенак как лекарственный препарат
Его чаще называют Диклофенак натрия, имеет широкое, распространенное применение, чаще для восстановления после трав, также при заболеваниях у суставов, мышц. Прописывают его и при патологиях у опорно-двигательного общего аппарата. Лекарство относят к нестероидной группе, у него выраженное противовоспалительное действие, которое угнетает постепенно синтез у простагландинов, чем снимает болезненный синдром.
Порой уколы от Диклофенака способны останавливать развивающиеся разрушительные процессы внутри или снаружи позвоночника, также возвращать утраченную подвижность. Конечно, такой серьезный препарат отпускается после назначений врача, желательно использовать под его контролем.
Первая помощь
Таблетки активированного угля
При появлении первых симптомов передозировки требуется вызвать скорую помощь. До приезда медицинских работников можно облегчить состояние человека, который принял Диклофенак внутрь. Необходимые меры:
- дать больному выпить теплую воду;
- искусственно спровоцировать рвоту для очищения желудка от лекарства;
- дать активированный уголь.
Форма выпуска и состав
Лекарство чаще выпускают в небольших, темных ампулах, каждая 3 мл. В центре их прозрачная жидкость, при вскрытии чувствуется заметный аромат, ассоциирующийся с бензиловым спиртом. В составе активный Диклофенак Натрия 75 мг на каждую из ампул.
Вспомогательные компоненты с ним:
- Манит;
- Спирт бензиловый;
- Пропиленгликоль;
- Пиросульфат натрия;
- Натрия гидроксид;
- Вода специальная, для инъекций.
Показания к применению:
- Когда развивается воспалительный или же дегенеративный процесс (ревматические болезни);
- Болевой синдром у позвоночника;
- Ревматические болезни у мягких тканей, находящихся вне сустава;
- Острая подагра (приступ);
- Боль (это посттравматический или же ранний послеоперационный период, сопровождаемая часто отеком, воспалениями);
- Желчная и почечная колика;
- Сильная мигрень;
- Различные невралгии;
- Повышенная температура;
- Конъюнктивит, неважно, бактериального он или вирусного характера.
Меры первой помощи и терапия
Если подозревается диклофенаковая интоксикация, вызывают неотложку. До прибытия медиков стараются облегчить состояние пострадавшего.
Самостоятельная помощь
- В случае пероральной передозировки искусственно провоцируют рвоту теплой водой.
- Дают человеку сорбент из домашней аптечки.
- Обеспечивают частое питье небольшими дозами.
Если превышение объема препарата произошло при инъекции, подобные меры бесполезны, человека нужно срочно госпитализировать.
В условиях стационара
В больнице оказывают неотложную помощь:
- При необходимости повторно промывают желудок, используя зонд.
- Если присутствуют судороги, колют Диазепам.
- В случае кровотечения назначают в/в Этамзилат. Восполняют объем жидкости, прибегая к 5% глюкозе, натрия хлориду, раствору Рингера-Локка капельно.
- Когда потеряно много крови, рекомендуют переливание, введение плазмы.
- Артериальное давление повышают Норадреналином.
Чем быстрее пациента доставят в больницу, тем ниже риски осложнений.
Противопоказания, когда нельзя использовать
Причем неважно, будет соблюдена дозировка или нет, последствие точно определить может только
врач.
- Заболевания желудка, также кишечника, если острая фаза;
- Воспалительные процессы в кишечнике;
- Повышенная чувствительность;
- Аллергические реакции (после проверки, применение специального теста, если он отрицательный, врач может прописывать);
- Когда есть даже после применения Аспирина, также других нестероидных разных препаратов небольшой (или средний) риск быстрого развития крапивницы, также острого ринита, возможно, бронхиальной астмы;
- Всем, кто пока младше 18 лет;
- Беременным;
- Страдающих тяжелой сердечной недостаточностью, болезнями сердца;
- У кого печеночная недостаточность;
- Заболевания крови, также нарушение в свертываемости;
- Прошло шунтирование, также другие любые операции с сердцем;
- Повышенное АД;
- Пожилым людям;
- Страдающих от бронхиальной астмы.
Профилактика
Чтобы не допустить передозировки, достаточно соблюдать некоторые правила:
- Перед применением Диклофенака посоветоваться с врачом, сообщить о наличии аллергической реакции, других проблемах со здоровьем.
- Не нарушать рекомендованного объема препарата.
- Не применять совместно с прочими лекарственными средствами, предварительно не обговорив нюансы с терапевтом.
Диклофенак – эффективный медикамент, быстро снимающий болезненные ощущения, воспалительный процесс. Но самостоятельное применение может грозить передозировкой и отравлением, которые приводят к серьезным осложнениям.
Врач-практик. Закончила в 2012 году с отличием Витебский государственный медицинский университет по специальности «лечебное дело». За достижения в работе удостоена почетной грамоты.
Как действует
Быстро воздействуя на источник боли, воспаления, снимает неприятные проявления, но не может служить основным лекарством, ведь не убирает собственно причину заболевания. После укола останавливается уменьшение тромбоцитов, также уменьшается выбросы у лизосом, которые собственно и провоцируют разные воспалительные процессы.
Пациент чувствует быстрое облегчение, уменьшается отечность, восстанавливают подвижность свою суставы, боль стихает, если после операции (травмы).
Для предупреждения любой возможной передозировки нужно тщательно отслеживать каждый сеанс, каждый укол, благо ампулы рассчитаны ровно, и врач оговаривает их применение еще на приеме.
Как избежать передозировки?
Чтобы избежать передозировки соблюдайте правила безопасности:
- храните препараты в специально отведенных для этого местах. Важно ограничить доступ к аптечке маленьким детям и животным;
- внимательно изучайте инструкцию. Перед назначением лекарства внимательно изучайте инструкцию по применению;
- консультируйтесь с врачом по поводу корректировки дозировки. Если препарат в назначенной дозе не оказывает должного эффекта, не пытайтесь самостоятельно увеличивать ее или изменять количество приемов. Возможно, вам нужно заменить сам препарат.
Если вы забываете, в какое время нужно принимать лекарство или одновременное количество принимаемых препаратов достаточно большое, приобретите специальную таблетницу. Простая конструкция будет полезна так же пожилым пациентам, имеющим проблемы с памятью.
Передозировка Диклофенаком может спровоцировать достаточно опасные осложнения. При возникновении подозрения на отравление немедленно обратитесь за помощью медиков. В случае тяжелой интоксикации или детского возраста пострадавшего неконтролируемое самолечение является недопустимым.
Как использовать ампулы
Бывает, после начала курса, пациенты просят каждый раз медсестру для укола, но зачастую близкие или они сами умеют уже обращаться со шприцами, делать простые, даже сложные уколы.
Как работать именно с ампулой от Диклофенака:
- Вытащив ампулу с ее упаковки, немного встряхните, затем взяв пилочку специальную, аккуратно надрежьте ее сужающуюся верхушку. Далее возьмите небольшой ватный тампон, и, приложив его к верхушке, отломите ее. Затем без долгой разминки собрать раствор весь во вскрытый стерильный шприц;
- Вводится препарат в одну из больших ягодичных мышц, попросту, это укол без поиска вены в попу, только очень глубоко. Чередуйте ягодицы;
- Перед введением средства подержите несколько секунд шприц, согрейте ладонью. Это также усилит работу его компонентов, быстрее будет его обезболивающее действие;
- Диклофенак только внутримышечно вводится. Нельзя колоть подкожно или внутривенно;
- Чтобы не ухудшить переносимость, колите не чаще пары раз за день;
- Курс уколов обычно длится 1-2 дня, не дольше. Если необходимость в Дтклофенаке остается, уколы заменяют свечами, иногда таблетками, лишь после консультации врача. Нельзя самостоятельно продлевать курс! Отравления Диклофенаком вещь опасная;
- Некоторые врачи настоятельно уточняют вводить уколы даже через день, так меньше риска для развития какой-нибудь патологии у ЖКТ;
- Уколы чередуются, совмещаются с курсами и других препаратов.
Важно:
- Чтобы наверняка предотвратить возможные побочные эффекты с аллергическими реакциями, нужно использовать минимум от дозировки уколов;
- Лучше избегать комбинирования Диклофенака и других (любых) нестероидных препаратов;
- Уколы обычно не назначаются пожилым или имеющим какие-то серьезные, даже хронические патологии;
- Безопаснее еще перед первой из курса инъекций провести отдельную пробу, вдруг организм даст аллергическую реакцию.
- Передозировка Диклофенаком, какие последствия, симптомы
- От системы крови – анемия, также тромбоцитопения или лейкопения;
- От иммунной системы – ангионевротический отек или анафилактический шок (аллергия, крайне опасно), повышенная гиперчувствительность;
- Расстройства психики – депрессия, различные нарушения у сна, кошмарные сновидения (хотя, такое не сразу определяют, как последствие), дезориентация, невозможность правильно определить себя в пространстве, частая раздражительность;
- Неврология – мигрень, также головокружение, постоянная повышенная утомляемость, также сонливость, различные нарушения в формировании воспоминаний, общая слабость, возможно развитие инсульта, даже галлюцинации;
- Органы зрения – снижение зрения, также чувство затуманенности, возможно, неврит у зрительного нерва;
- ЛОР – звон, причем постоянный в ушах, различные нарушения слуха;
- Сердечная система – инфаркт, также сердечная недостаточность, возможно тахикардия, боли (у груди), снижение АД;
- Пищеварение – тошнота или рвота, также диарея или гастрит, различные кровотечения, запоры, возможен язвенный стоматит или панкреатит;
- Печень – развитие желтухи или гепатита, также печеночной недостаточности;
- Кожа – крапивница, также высыпания или экзема, возможна аллергическая пурпура или зуд, также дерматит;
- Мочеполовая система – развитие импотенции, также острой недостаточности у почек, протеинурии или отеков;
- Общие нарушения – озноб, также гиперемия (в области, где ввели укол), общее недомогание.
Как видно, Диклофенак вполне способен влиять на весь организм, затрагивая совершенно разные его системы. Причем, влияние серьезное, поэтому нельзя использовать препарат свободно, без врачебных назначений или контроля. Заметив странные, тревожные симптомы лучше сразу извещать медиков, тщательно соблюдая предписанную дозировку. Тогда развитие или возникновение каких-то побочных эффектов, даже минимальных снизится.
Кому противопоказан Диклофенак
Изготовитель предлагает вниманию потребителей Диклофенак в виде инъекций для внутримышечного введения, таблеток, ректальных суппозиториев, капель для глаз, гелей, мазей. Все препараты объединены одним общим противопоказанием – повышенной чувствительностью к веществам, которые имеются в составе, и другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Раствор, таблетки, ректальные суппозитории нельзя применять, если имеются проблемы со здоровьем:
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
- болезни кишечника и печени;
- нарушения кроветворения и гемостаза;
- сердечная недостаточность;
- кормление ребенка грудью;
- беременность (раствор не рекомендован к применению в течение всего периода вынашивания ребенка, а таблетки и суппозитории не назначаются в III триместре).
Дополнительно у ректальных суппозиториев есть противопоказания – воспалительные процессы прямой кишки, геморрой.
Есть и возрастные ограничения. Диклофенак противопоказан до 18 лет в форме раствора, до 6 лет в форме таблеток и до 15 лет в форме ректальных суппозиториев.
Препараты для наружного применения не назначаются при наличии ран и царапин на коже, на III триместре беременности и в период кормления ребенка грудью. Также гель противопоказан детям до 12 лет, а мазь – детям до 6 лет.
Глазные капли не рекомендуется применять при нарушении кроветворения неясного генеза. Есть ряд состояний, при которых требуется соблюдать осторожность: эрозивно-язвенные процессы желудка в стадии обострения, бронхиальная астма, нарушения свертываемости крови, пожилой возраст. Детям до 18 лет глазные капли назначаются, когда ожидаемая польза превышает риск возникновения нежелательных эффектов.
Нужно знать! Диклофенак можно применять только по показаниям. Лекарственные формы препарата назначают при болезнях и состояниях, которые сопровождаются болевым синдромом (например, при ревматоидном артрите, аднексите, первичной альгодисменорее, фарингите, тонзиллите и др.). Таблетки помогают при острых приступах подагры, а ректальные суппозитории – при приступах мигрени.
Дозировка и побочные действия
Дозировка зависит от применяемой формы лекарства.
Диклофенак (Diclofenac)
Русское название
Латинское название вещества Диклофенак
Химическое название
2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Диклофенак
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Диклофенак
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Фармакология
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Применение вещества Диклофенак
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).
Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).
Побочные действия вещества Диклофенак
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Пути введения
Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).
Меры предосторожности вещества Диклофенак
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Риск желудочно-кишечных осложнений
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .
Источники информации
Риск тромбоэмболических осложнений
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee – PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency – ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2 , особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2 , чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
Польза и вред Диклофенака для здоровья
Вред и польза Диклофенака тесно взаимосвязаны, обусловлены механизмом его воздействия на организм человека. Безопасность терапии зависит и от способа применения лекарства. Широко известный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств выпускается в различных формах. Это раствор для инъекций, гель, мазь, таблетки, глазные капли, пластыри, ректальные суппозитории.
Препараты для наружного применения относительно безопасны, приносят только пользу. Впрочем, как и свечи для введения в прямую кишку. А вот длительный прием таблеток причинит вред, может привести к развитию заболеваний желудочно-кишечного тракта. Поэтому перед началом терапии следует учесть особенности использования той или иной лекарственной формы Диклофенака.
Полезные свойства Диклофенака
Ранее Диклофенак использовался исключительно для лечения ревматологических патологий. Сейчас же он востребован в хирургической, гинекологической, офтальмологической практике, в травматологии, урологии и даже спортивной медицине.
Широкомасштабное применение объясняется разноплановым действием Диклофенака на организм:
- купирует острые, подострые, хронические воспалительные процессы;
- снижает выраженность болевого синдрома;
- способствует рассасыванию воспалительных отеков, ущемляющих чувствительные нервные окончания;
- понижает местную и общую температуру тела;
- стимулирует выработку синовиальной жидкости — амортизатора для суставов и межпозвоночных дисков;
- тормозит распространение патологии на здоровые структуры суставов и позвоночника.
Диклофенак обладает и регенеративным эффектом. После ослабления воспаления наблюдается улучшение кровоснабжения поврежденных тканей кислородом, питательными и биоактивными веществами. На этом фоне повышается интенсивность восстановительных процессов.
Снимает болевой синдром
Польза уколов Диклофенака заключается в устранении суставных или позвоночных болей в течение нескольких минут. После внутримышечного введения инъекционного раствора активный ингредиент быстро проникает в системный кровоток. Он останавливает или замедляет выработку нейромедиаторов:
- лейкотриенов;
- простагландинов;
- брадикининов.
Устраняются боли при наклонах и поворотах корпуса, сгибании и разгибании суставов, значительно повышается объем движений в спине.
Источник en.ppt-online.org
Анальгезирующий эффект после приема таблеток отмечается примерно через 30-40 минут. Несомненна польза и наружных средств с Диклофенаком — боли исчезают спустя 20-40 минут после втирания мази или геля в кожу над поврежденным суставом.
Устраняет воспаление
Диклофенак — один из первых представителей фармакологической группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). И хотя он был синтезирован несколько десятилетий назад, его востребованность только растет. Польза Диклофенака заключается в способности быстро ингибировать циклооксигеназу. Это особый фермент, запускающий выработку медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Благодаря Диклофенаку их продукция снижается, а острый или хронический воспалительный процесс купируется.
Возможный вред Диклофенака
Польза препарата очевидна — это один из лучших анальгетиков, ликвидирующих протекающие в организме воспалительные процессы. Но не все так просто. Длительность его применения ограничена из-за выраженных побочных эффектов. Вред Диклофенака обусловлен, прежде всего, его неизбирательностью. Он ингибирует выработку медиаторов ЦОГ во всем организме, что отрицательно сказывается на работе внутренних органов.
Вреден Диклофенак для организма человека и своим негативным влиянием на состояние слизистой желудка. Препарат стимулирует выработку агрессивной соляной кислоты в желудке. В повышенном количестве она разъедает слизистые, провоцирует их изъязвление, что приводит к развитию таких заболеваний:
- гиперацидного и атрофического гастрита;
- язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Отмечается вред продолжительной терапии и для печени. Возможно появление симптомов гепатита с желтухой или без нее. Почки также могут накапливать НПВС, поэтому утрачивают способность полноценно отфильтровывать и выводить мочу, что наносит вред всей системе мочевыделения.
Противопоказания
Использование средств на основе Диклофенака принесет пользу, а не вред, если проводить лечение без учета противопоказаний, например, при индивидуальной непереносимости препарата.
Противопоказания различны для разных лекарственных форм Диклофенака:
- раствор для инъекций — желудочные патологии, кровотечения из ЖКТ, расстройства кроветворения, возраст до 18 лет, лактация, беременность;
- таблетки — воспаление кишечника, тяжелая недостаточность почек или печени, аортокоронарное шунтирование в анамнезе, 3 триместр беременности, детский возраст;
- суппозитории — геморрой, острый проктит, возраст до 16 лет;
- офтальмологический раствор — возраст до 2 лет, 3 триместр беременности, лактация.
Гель, крем или мазь Диклофенака приносят больше пользы, чем вреда, из-за особенностей применения. Их не рекомендуется использовать лишь при микротравмах в местах нанесения.
Правила безопасного применения препарата
Вред Диклофенака проявляется при несоблюдении режима дозирования, определенного врачом. Нельзя принимать большее количество таблеток, чем рекомендовано в инструкции, в надежде ускорить выздоровление. Иначе придется вскоре лечить и уже имеющееся заболевание, и опасную желудочную патологию.
В среднем продолжительность лечения Диклофенаком составляет 7-10 дней. Врач может продлить при необходимости курс еще на неделю. Но в этом случае потребуется постоянный мониторинг функционального состояния печени, почек, сердца.
Прием таблеток Диклофенака принесет пользу, а не вред, если комбинировать их с препаратами-ингибиторами протонной помпы (Омепразолом, Пантопразолом, Рабепразолом).
При беременности и лактации
Некоторые производители включают 3 триместр беременности в список противопоказаний к применению даже наружных форм Диклофенака. Эти средства могут нанести вред плоду, так как активное вещество проникает сквозь биологические барьеры. Поэтому применяется препарат при беременности в исключительных случаях. Перед его назначением врач сопоставляет потенциальный вред для ребенка и пользу для женщины.
Совместимость с лекарствами и алкоголем
Сочетание алкоголя с Диклофенаком причинит серьезный вред организму. Также его нельзя комбинировать с Дигоксином, гипотензивными препаратами, диуретиками, Циклоспорином и Метотрексатом: эффективность этих средств снижается. Одновременный прием Диклофенака с другими НПВС также нанесет только вред.