1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Мелоксикам инструкция ампулы цена

Содержание

МЕЛОКСИКАМ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, , обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклоокси- геназы 2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов (Pg) в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относи- тельно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующе- го изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побоч- ных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

Показания к применению

Мелоксикам предназначен краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом. предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения

Внутримышечное введение препарата Мелоксикам показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг. Препарат вводится посредством глубокой вну- тримышечной инъекции. Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина более 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Препарат нельзя вводить внутривенно.
Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяе- мого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.
Таблетки Мелоксикам принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования: Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки.
В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко – перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто – изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек; нечасто – крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза; очень редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.
Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы (в том числе: со стороны органов слуха; психики): часто — головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, вертиго; редко – шум в ушах; очень редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к коже лица; редко – ощущение учащенного сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку; очень редко – острая почечная недостаточность.
Со стороны зрения: редко – конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.
Местные реакции: часто – отёк и боль в месте введения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Мелоксикам являются: гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимо- сти ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболоч-ки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет

Читать еще:  Лечение крапивой суставов

Беременность

Мелоксикам противопоказан во время беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.
Метотрексат – НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/неделя не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата.
Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.
Контрацепция – при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
Мифепристон – в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
Диуретики – применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики) – НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие таблетированных противодиабетических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.
Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Мелоксикам: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Условия хранения

Препарат Мелоксикам следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Мелоксикам — раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо. По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картон- ную упаковку (пачку).
Мелоксикам — таблетки по 7,5 мг и 15 мг. По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из лакированной поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерной для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Мелоксикам инструкция ампулы цена

Раствор для в/м введения зеленовато-желтого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.

Вспомогательные вещества: глицин — 5 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг, меглюмин — 6.25 мг, натрия хлорид — 3 мг, натрия гидроксида раствор 1М — до рН 8.2 — 8.9, полоксамер 188 — 50 мг, вода д/и — до 1 мл.

1.5 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I.
3 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (1) — упаковки ячейковые контурные.
3 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (2) — упаковки ячейковые контурные.
3 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (4) — упаковки ячейковые контурные.
5 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (1) — упаковки ячейковые контурные.
5 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (2) — упаковки ячейковые контурные.
5 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (4) — упаковки ячейковые контурные.

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Уколы Мелоксикам: показания и противопоказания, побочные эффекты, способ введения

Уколы Мелоксикам — это нестероидный противовоспалительный препарат, который необходимо вводить внутримышечно. Довольно эффективно обезболивает и имеет противоревматический эффект. Применяется в комплексе с лечением различных заболеваний опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются сильными болями и воспалительными процессами. Чтобы правильно применять препарат, необходимо знать, от чего помогают уколы мелоксикама.

Читать еще:  Уплотнение на ягодице под кожей

Форма выпуска и состав

Производится в нескольких разных формах. В инструкции по применению лекарства Мелоксикам в уколах указано, что препарат необходимо вводить внутримышечно. У этого лекарства в названии может быть приставка «дс» или «тева». Раствор прозрачный и имеет жёлто-зелёный оттенок. В жидкости не должно быть никаких примесей или взвешенных частиц. Главное действующее вещество — мелоксикам. Содержится 10 мг на 1 мл препарата. Также в составе есть дополнительные и вспомогательные компоненты:

  1. глицин;
  2. хлорид натрия;
  3. полоксамер;
  4. вода для инъекций;
  5. меглюмин;
  6. гидроксид натрия;
  7. гликофурол.

Мелоксикам для внутримышечного введения продаётся в ампулах по 1,5 мл. В каждой дозе содержится 15 мг основного действующего вещества. Фасуется в специальные ребристые упаковки по 10, 5 или 3 штуки. В пачке находится одна упаковка и инструкция по применению уколов Мелоксикам ДС.

Фармакологические свойства

Основным действующим веществом препарата, предназначенного для внутримышечного введения, является мелоксикам. Это вещество относится к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств). Оно замедляет выработку фермента ЦОГ, отвечающего за превращения кислот во время развития различных воспалений. Побочные компоненты после преобразования арахидоновой кислоты приводят к местному или общему повышению температуры, отёку, сильным болям. Мелоксикам способен оказывать жаропонижающее действие, а также снизить боль и воспаление.

После введения препарат через плазму крови начинает накапливаться в различных тканях организма. Наибольшая концентрация достигается в опорно-двигательном аппарате. Мелоксикам перерабатывается печенью, после чего выводится из организма с мочой.

Показания к применению

Применяется этот препарат для угнетения воспалительных процессов. Чаще всего его используют во время терапевтических мероприятий при заболеваниях костной системы. Лекарство назначают при таких патологиях:

  1. Остеоартроз. Это заболевание дегенеративно-дистрофического характера. Патология вызывает воспаление хрящевой и околосуставных тканей.
  2. Ревматоидный артрит. Это заболевание сустава аутоиммунного характера. Иммунная система человека производит антитела, которые поражают суставы больного.
  3. Анкилозирующий спондилоартрит. Это также аутоиммунный процесс. Поражаются позвоночные соединения и суставы. Человек ощущает очень сильную боль.
  4. Различные симптомы, которые локализуются в опорно-двигательной системе и имеют воспалительный характер.

Данный препарат не способен лечить заболевание. Он никак не оказывает влияния на течения патологического процесса. С помощью Мелоксикама снижается воспаление и уровень болевых ощущений.

Чаще всего раствор применяют один раз в 24 часа. Можно колоть 2 раза, но нужно учитывать, что суточная доза не должна превышать 15 мг. Лекарство используют 2−3 дня. После уколов рекомендуется переходить на таблетированную форму препарата.

Побочные эффекты

Как и многие препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств, Мелоксикам имеет ряд различных побочных эффектов. Действие может оказываться на разные органы и системы. К ним относится:

  1. Пищеварительная система. Препарат может вызывать сильную тошноту и рвоту, боли в желудке, запор. В некоторых случаях формируется язва или увеличивается активность выработки печенью ферментов АЛТ и АТС.
  2. Нервная система. Возникает головокружение и сильная головная боль, появляется чрезмерная сонливость.
  3. Сердечно-сосудистая система. Появляется ощущение сердцебиения, отекает лицо. Артериальное давление становится постоянно повышенным.
  4. Дыхательная система. Если когда-либо в прошлом человек болел бронхиальной астмой, то может начаться обострение патологии. Также появляется периодический кашель.
  5. Мочевыделительная система. Почки начинают хуже работать, что приводит к высокому уровню креатина.
  6. Аллергия. Иногда появляется сильный зуд и сыпь на коже.

Если какой-либо побочный эффект выражается довольно сильно, то использование препарата необходимо прекратить. При превышении количества вводимого раствора может сформироваться передозировка организма. Будут чувствоваться сильные боли в желудке, а также может возникнуть внутреннее кровотечение. В этом случае требуется симптоматическая терапия в больнице.

Противопоказания

Мелоксикам противопоказан при некоторых расстройствах функций в организме. Следует это учитывать, так как лекарство может не только не помочь, но и сильно навредить. Медикаментозное средство противопоказано в следующих случаях:

  1. индивидуальная невосприимчивость какого-либо компонента лекарства.
  2. чрезмерная чувствительность организма к НПВС.
  3. кровотечение во внутренних органах (например, в желудочно-кишечном тракте).
  4. недавно перенесённое внутреннее кровотечение.
  5. язва кишечника или желудка, которая находится в стадии обострения.
  6. сердечная, почечная или печёночная недостаточность.
  7. беременность или период лактации.

Также приём препарата противопоказан детям, возраст которых меньше 15 лет. Перед применением желательно пройти обследование и убедиться, что нет никаких противопоказаний.

Особые указания

Перед началом применения лекарства следует тщательно ознакомиться с инструкцией по применению. Существуют дополнительные указания, на которые требуется обратить внимание:

  1. Могут возникнуть побочные эффекты в нервной системе, поэтому следует избегать той деятельности, где нужна высокая концентрация.
  2. Если развилось внутреннее кровотечение в ЖКТ, то приём препарата нужно сразу же прекратить.
  3. Необходимо знать возможные последствия при взаимодействии Мелоксикама с другими препаратами.
  4. Если имеются какие-либо нарушения в работе почек, требуется регулярно их обследовать.
  5. Чтобы снизить риск возникновения серьёзных побочных эффектов, лечение следует начинать с минимальных доз.
  6. Если показатели печёночных трансаминазов повысились, то лекарство следует перестать колоть.

В аптеках данный препарат продаётся только по рецепту. Необходимо, чтобы доктор назначил медикаментозное средство. Только после этого можно начинать приём.

Способ применения

Препарат нельзя вводить внутривенно. Если это сделать, то могут возникнуть разные аллергические реакции, а также воспаление стенок сосудов.

Раствор полностью готов к применению, поэтому его не требуется разводить.

Укол обычно делают в верхнюю часть ягодицы. Данный участок имеет довольно большой слой мышечных тканей, поэтому именно его выбирают врачи для инъекций. Медикамент медленно всасывается в кровь, что позволяет лекарству оказывать длительное воздействие на организм. Если нельзя произвести укол в ягодицу, то его необходимо сделать в верхнюю переднюю часть бедра. Порядок проведения инъекций:

  1. Сначала следует хорошо протереть место каким-либо антисептиком. Желательно использовать ватный тампон.
  2. Набрать в двухкубовый шприц препарат объёмом в 1,5 мл.
  3. Поднять иглу шприца вверх и несильно постучать по его стенкам. Это нужно, чтобы всё пузырьки ушли к поверхности жидкости.
  4. Выпустить воздух из шприца до появления капель лекарства.
  5. Ввести препарат в мышцу. Иглу лучше всего держать под углом в 90 градусов к поверхности кожи. Колоть нужно глубоко в ткани. Препарат следует вводить плавно и медленно.
Читать еще:  Ишиалгия седалищного нерва лечение отзывы

После введения лекарства можно вынимать иглу. Затем следует протереть место укола антисептиком.

Аналоги и цена

Существует несколько аналогов уколов Мелоксикам. Заменять препарат следует только после консультации с врачом. Их тоже используют для внутримышечного введения:

Цены на уколы Мелоксикам в аптеках различаются в зависимости от региона. Также стоимость зависит от производителя и объёма упаковки. Средние цены на препарат в разных формах:

  • 20 таблеток по 7,5 мг — 120 р.;
  • 10 таблеток по 15 мг — 150 р.;
  • 20 таблеток по 15 мг — от 50 до 300 р. (зависит от производителя);
  • 3 ампулы по 10 мг раствора для инъекции — 200р.

Самым дорогим является Мелоксикам Тева. Его производит израильская компания. Наиболее низкие цены на те препараты, которые выпускает российский и вьетнамский завод.

Срок годности раствора составляет 24 месяца с даты производства. Просроченный препарат использовать запрещено. Хранить в тёмном месте, где температура не поднимается выше 25 градусов по Цельсию.

Отзывы пациентов

Светлана. Я страдаю от шейно-грудного остеохондроза и, соответственно, регулярно посещаю невролога. Иногда у меня защемляется шейный нерв. Возможно, это происходит от переохлаждения или оттого, что сплю в неправильной позе. Доктор назначил мне Мелоксикам в качестве анальгетика. Принимать один раз в день. Также в комплексе использую разогревающую мазь. На следующий день боли сразу уменьшились, а на вторые сутки совсем исчезли. Препарат мне понравился, потому что он эффективный, дешёвый, и не было никаких побочных действий.

Игорь. Однажды я травмировал во время бега голеностопный сустав. Появилась сильная боль и отёк. От самостоятельного лечения не было никакого толку. Травматолог посоветовал мне использовать Мелоксикам. Препарат не самый дешёвый, но зато очень эффективный. Уже на второй день боли практически прошли.

Андрей. Довольно хорошее лекарство, но следует его принимать только по указанию врача, потому что Мелоксикам имеет серьёзные побочные эффекты. Если терапия этим препаратом уже началась, то желательно в комплексе использовать Золопент или другой медикамент, который имеет подобное действие. Главное, чтобы он сочетался с Мелоксикамом. Сам препарат отлично убирает суставную боль. Но после окончания курса лечения боль возвращается.

Мелоксикам

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

1.5 мл — ампулы темного стекла (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы темного стекла (525) — коробки картонные — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Показания

Режим дозирования

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector
×