Таблетки мелбек от чего
Мелбек
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Мелбек – нестероидный противовоспалительный препарат, применяемый для симптоматической терапии дегенеративных и воспалительных болезней суставов, которые сопровождаются болевым синдромом.
Форма выпуска и состав
Мелбек выпускается в двух лекарственных формах:
- Раствор для внутримышечного введения: зеленовато-желтого цвета, прозрачный (по 1,5 мл в ампулах, по 3 ампулы в поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
- Таблетки: светло-желтого цвета, круглые, с риской на одной из сторон (по 5, 10, 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-3 упаковки в картонной пачке).
В состав 1 ампулы (1,5 мл) инъекционного раствора входит:
- Действующее вещество: мелоксикам – 15 мг;
- Вспомогательные компоненты: 1 М раствор гидроксида натрия либо 1 М раствор хлористоводородной кислоты, глицин, меглумин, полоксамер 188, гликофурол, хлорид натрия, вода для инъекций.
В состав 1 таблетки входит:
- Действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг;
- Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, цитрат натрия, коллоидный диоксид кремния, кросповидон, лактоза, стеарат магния, повидон-КЗО.
Показания к применению
Мелбек назначается для симптоматической терапии остеоартроза, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилоартрита), а также других воспалительных и дегенеративных болезней суставов с болевым синдромом.
Противопоказания
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Болезни кишечника воспалительного характера (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
- Кровотечения (в т.ч. цереброваскулярное);
- Выраженная печеночная недостаточность либо активные заболевания печени;
- Выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина меньше 30 мл в минуту), прогрессирующие болезни почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- Сочетание (частичное либо полное) бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и иных нестероидных противовоспалительных средств (включая указания в анамнезе);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка либо двенадцатиперстной кишки, активные желудочно-кишечные кровотечения;
- Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, дефицит лактазы либо глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
- Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда (для таблеток);
- Беременность;
- Грудное вскармливание (период лактации);
- Возраст до 18 лет (для инъекционного раствора); до 15 лет (для таблеток);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Мелбек необходимо применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях):
- Заболевания головного мозга, обусловленные патологическими изменениями церебральных сосудов, сопровождающиеся нарушением мозгового кровообращения (цереброваскулярные болезни);
- Сахарный диабет;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Гиперлипидемия и/или дислипидемия;
- Заболевания периферических артерий;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Соматические заболевания (при тяжелом течении);
- Клиренс креатинина 30-60 мл в минуту;
- Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
- Инфекция Helicobacter pylori (Хеликобактер пилори);
- Частое употребление алкогольных напитков, курение;
- Длительная терапия нестероидными противовоспалительными препаратами;
- Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами;
- Пожилой возраст.
Для снижения риска возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять наименьшие эффективные дозы минимально возможными курсами.
Способ применения и дозировка
Раствор для внутримышечного введения:
Препарат следует вводить посредством глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение раствора противопоказано).
Мелбек в виде инъекционного раствора следует применять только на протяжении первых 2-3 дней терапии, после чего перейти на прием препарата внутрь. Суточная доза определяется тяжестью воспалительного процесса и интенсивностью болей и может составлять 7,5 либо 15 мг, кратность применения – 1 раз в день.
Смешивать в одном шприце раствор с другими лекарственными средствами нельзя.
Таблетки:
Мелбек в таблетках принимают внутрь, предпочтительнее – во время еды.
Препарат обычно назначают в следующих суточных дозах (в 1 прием):
- Анкилозирующий спондилоартрит – 15 мг;
- Ревматоидный артрит – 15 мг (при улучшении дозу можно уменьшить в 2 раза);
- Остеоартроз – 7,5 мг (в случае недостаточности эффекта дозу можно увеличить до 15 мг).
Максимальная суточная доза Мелбека (таблеток либо инъекционного раствора) составляет 15 мг. При наличии повышенного риска развития побочных эффектов, а также у находящихся на гемодиализе больных с выраженной почечной недостаточностью препарат не следует применять в суточной дозе больше 7,5 мг.
Суммарно доза Мелбека, применяемого в виде таблеток и инъекционного раствора, не должна превышать 15 мг в день.
Побочные действия
- Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, шум в ушах, вертиго; редко – кошмары, дезориентация, эмоциональная лабильность, спутанность сознания;
- Сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – сердцебиение, повышение артериального давления, «приливы» крови к коже лица;
- Пищеварительная система: часто – диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, запор, метеоризм); нечасто – гастродуоденальная язва, отрыжка, гипербилирубинемия, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, эзофагит, стоматит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (включая скрытое); редко – гепатит, перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гастрит;
- Мочевыделительная система: нечасто – гиперкалиемия, гиперкреатининемия и/или увеличение мочевины в сыворотке крови; очень редко – острая почечная недостаточность; связь с проведением терапии не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия;
- Дыхательная система: редко – острое развитие бронхиальной астмы, бронхоспазм;
- Органы кроветворения: нечасто – анемия; редко – изменение формулы крови (в т.ч. тромбоцитопения, лейкопения);
- Органы чувств: нечасто – вертиго; редко – нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, конъюнктивит), шум в ушах;
- Кожные покровы: нечасто – зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь; редко – крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – буллезные высыпания, мультиформная эритема;
- Аллергические реакции: нечасто – анафилактические/анафилактоидные реакции;
- Местные реакции (при применении инъекционного раствора): жжение и боль в месте введения.
Особые указания
Нужно соблюдать осторожность при проведении терапии у пациентов с наличием в анамнезе указаний на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у больных, применяющих антикоагулянты (из-за повышенного риска возникновения эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта).
Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности с клиренсом креатинина больше 30 мл в минуту не требуется.
При совместном применении Мелбека с мочегонными препаратами следует принимать достаточное количество жидкости.
В случае появления аллергических реакций, проявляющихся в виде кожной сыпи, зуда, фотосенсибилизации либо крапивницы, лечение необходимо прекратить.
Нужно учитывать, что Мелбек может маскировать симптомы инфекционных болезней. Также препарат влияет на фертильность, в связи с чем его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность.
Во время терапии могут развиваться такие нежелательные эффекты, как головокружение, головная боль и сонливость, поэтому в этот период рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и выполнения работ, которые требуют от больных повышенной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Мелбека с некоторыми препаратами могут развиваться следующие эффекты:
- Другие нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту): увеличение риска возникновения кровотечений желудочно-кишечного тракта и эрозивно-язвенных поражений;
- Гипотензивные лекарственные средства: понижение их эффективности;
- Тромболитические препараты, антикоагулянты: увеличение риска возникновения кровотечений (требуется периодически контролировать показатели свертываемости крови);
- Метотрексат: увеличение риска развития анемии и лейкопении из-за усиления его побочных действий на систему кроветворения (требуется периодически контролировать общий анализ крови);
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличение риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
- Внутриматочные контрацептивные средства: снижение их эффективности;
- Препараты лития: кумуляция лития и увеличение его токсического воздействия (при совместном назначении рекомендуется контролировать концентрацию лития в крови);
- Циклоспорин и диуретики: увеличение риска возникновения почечной недостаточности;
- Колестирамин: усиление его выведения из желудочно-кишечного тракта.
Аналоги
Аналогами Мелбека являются: Артрозан, Ксефокам, Пироксикам, Веро-Пироксикам, Тексамен, Пироксифер, Теноктил, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Амелотекс, Би-ксикам, Мелокс, Мелофлам, Месипол, Мовасин, Мовалис, Оксикамокс, Либерум.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.
Мелбек
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Показания
Режим дозирования
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
Мелбек: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
Мелбек относится к категории противовоспалительных нестероидных фармакологических препаратов. Они применяется в рамках симптоматического лечения дегенеративных заболеваний и болезней воспалительного характера. Также, может применяться в рамках лечения патологий суставов, которые сопровождаются интенсивным болевым синдромом.
Лекарственная форма
Фармакологический препарат выпускается в 2 вариантах лекарственной формы – раствор для внутримышечных инъекций и таблетки. Раствор для внутримышечного введения характеризуется жидкостью прозрачного цвета, без включений, зеленовато-желтого оттенка. Емкость 1 ампулы представлена 1,5мл, в 1 поддоне присутствует 3 ампулы, в картонной коробке 1 поддон. Таблетки неинтенсивного желтого цвета, круглые, с одной стороны имеется риска. В 1 пластинке может присутствовать 5, 10 и 30штук. В картонной пачке 1-3 блистера.
Описание и состав
В составе 1 ампулы раствора для инъекций присутствует 15мг действующего компонента – мелоксикама. В качестве вспомогательных компонентов в растворе для внутримышечных инъекций присутствуют такие соединения:
- 1М раствор гидроксида натрия/1М раствор кислоты хлористоводородной;
- меглумин;
- глицин;
- плоксамер188;
- натрия хлорид;
- инъекционная вода;
- гликофурол.
В составе 1 таблетки содержится 7,5мг мелоксикама. Вспомогательные компоненты представлены следующими веществами:
- целлюлоза микрокристаллическая;
- лактоза;
- натрия цитрат;
- кросповидон;
- диоксид кремния коллоидный;
- повидон К30;
- магния стеарат.
Фармакологическая группа
Мелбек относится к категории НПВС – нестероидные противовоспалительные препараты. Является представителем селективных, иначе – выборочных, ингибиторов ЦОГ-2. Мелоксикам, действующий компонент – это производное энолиевой кислоты из класса оксикамов, которые характеризуются анальгезирующее, жаропонижающее, антивоспалительное воздействия за счет возможности понижать выработку простагландинов благодаря понижению активности циклооксигеназы.
В случае перорального применения, препарат не имеет зависимости от приемов пищи и хорошо впитывается в ЖКТ. Биодоступность медикамента составляет 88%, а максимальное содержание в кровяном русле наблюдается по истечению 5-6часов с момента приема.
При внутримышечных введениях препарата, он полностью всасывается по истечении 1 часа с момента инъекции.
Приблизительно 43% активного вещества выводятся посредством почек, прочее выводится вместе с желчью. Период полувыведения медикамента из организма пациента составляет порядка 20 часов.
Показания к применению
Медикамент может быть назначен пациенту в случае диагностирования у него следующих патологических состояний, которые дополняются значительным болевым синдромом:
- нарушения позвоночного столба и суставные болезни;
- бурситы;
- ишиас и люмбаго;
- альгодисменорея;
- ушибы и растяжения;
- постоперационные боли;
- симптоматическая терапия ревматоидного и реактивного артрита;
- симптоматическое лечение болезни Бехтерева;
- интенсивные зубные боли и подобное.
для взрослых
Для пациентов взрослой возрастной категории препарат назначается в качестве средства, которое способно оказать обезболивающее и противовоспалительное воздействие необходимой интенсивности.
для детей
Мелбек в таблетированном варианте не применяется по отношению к пациентам, чей возраст не достиг 15 лет. Раствор для внутримышечных инъекций не применяется в лечении лиц, чей возраст не достиг 18 лет.
для беременных и в период лактации
Мелбек в любой лекарственной форме противопоказан к применению женщинами в период вынашивания плода. В период лактации на время терапии при использовании описываемого фармакологического препарата требуется отказаться от кормления ребенка грудным молоком.
Противопоказания
У Мелбека имеется ряд противопоказаний, при присутствии которых препарат нельзя назначать пациенту. К такому перечню относятся следующие состояния пациентов:
- Недостаточность сердечной мышцы.
- Воспалительные процессы, которые локализированы в кишечнике.
- Патологические расстройства функционирования почек и печени.
- Кровотечения.
- Реабилитационный период после перенесенного шунтирования.
- Язвенные поражения и эрозии органов пищеварительного тракта.
- Патологии, которые передаются генетически – непереносимость лактозы и подобное.
- Возраст до 18 – в случае инъекций, и 15 лет – в случае таблеток.
- Чрезмерная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Непереносимость кислоты ацетилсалициловой.
У Мелбека также существует ряд относительных противопоказаний, при наличии которых пациент должен применять медикамент исключительно под врачебным контролем. К подобным состояниям относят следующие:
- Нарушения функционирования головного мозга, в том числе по части кровоснабжения.
- Сердечная недостаточность хронического течения.
- Табакокурение, зависимость от спиртосодержащей продукции и подобное.
- Диабет.
- Поражения сердца ишемического характера.
Применения и дозы
Необходимые дозы и кратность приемов определяются лечащим врачом. Завышать предписанные объемы лекарства за прием либо увеличивать кратность применения строго противопоказано.
для взрослых
В случае применения раствора для В/В инъекций длительность курса составляет 2-3 суток в терапии, а после требуется переход на таблетированный вариант фармакологического препарата. Суточная доза определяется в индивидуальном порядке – в зависимости от текущей клинической картины пациента.
Таблетированная форма препарата применяется перорально, желательно – входе приема пищи. Зачастую, принимают суточную дозу за один раз. Она определятся на основании самочувствия и диагноза пациента:
- Анкилоизирующий спондилоартрит – 15мг.
- Артрит ревматоидный – 15мг, в случае отсутствия терапевтического эффекта допускается повышение дозы в 2 раза.
- Остеоартроз – 7,5мг, в случае недостаточности терапевтического воздействия допускается повышение дозировки в 2 раза.
В случае применения Мелбека и внутримышечно и перорально, суммарная доза препарата у пациентов с расстройствами функционирования печени, почек на 1 сутки не должна превышать 15мг.
для детей
Раствор для внутримышечны инъекций не применяется по отношению к пациентам, возраст которых не достиг 18 лет. Таблетки Мелбек назначаются с 15 лет, доза определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке. Нарушать предписания специалиста категорически воспрещается, так как может быть нанесен значительный ущерб различным системам организма подростка.
для беременных и в период лактации
В период вынашивания плода медикаментозное средство не прописывается – лечащий врач способен подобрать менее опасный и столь же действенный эквивалент лекарства. В период лактации, перед началом курса применения Мелбека, требуется отказаться от кормления ребенка грудным молоком. Срок, когда можно будет возобновить грудное вскармливание младенца, определяется лечащим врачом на основании анализов женщины и индивидуальных показателей ее организма.
Побочные действия
Мелбек способен провоцировать определенные побочные эффекты, которые зачастую выражаются такими состояниями:
- Отечность, учащение биения сердечной мышцы, завышенные значения АД, «приливы».
- Ощущение головокружения, перепады настроения, сонливость, расстройства координации, болезненность головы, шум в ушах.
- Приступы тошноты, позывы ко рвоте, расстройства стула, отрыжка, стоматит, перфорация ЖКТ, гепатит, гастрит, кровотечения, язвенные поражения.
- Увеличение значений мочевины в кровяном русле, недостаточность почек острого течения.
- Развитие бронхиальной астмы, бронхоспазмы.
- Понижение значений гемоглобина, патологические изменения формулы крови – понижение числа лейкоцитов, тромбоцитов.
- Зуд, высыпания, крапивница, жжение, анафилактический шок.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совмещение Мелбека со сходными препаратами увеличивает ульцерогенные риски.
Требуется избегать применения медикаментов с солями лития из-за усиления токсического воздействия.
Совмещение с гепарином либо тиклопидином повышает риски возникновения кровотечений в пищеварительной системе.
Существует вероятность понижения эффективности внутриматочных спиралей.
Циклоспорины совмещать с Мелбеком не рекомендуется, так как возрастает токсическое действие на почки.
Особые указания
Требуется соблюдать осторожность в случае проблем с ЖКТ и приеме антикоагулянтов.
В случае почечных болезней требуется врачебное наблюдение.
Необходимо соблюдение осторожности при применении препарата к пациентам преклонного возраста.
Активный компонент увеличивает длительность кровотечений и способен провоцировать расстройство функционирования тромбоцитов.
Передозировка
Передозировка выражается усилением интенсивности побочных явлений. Может провоцировать также угнетение дыхания и остановку сердца. Специфического антидота не имеется.
Условия хранения
Температура в помещении, где содержится лекарство, не должна превышать 25 ̊С. Срок годности ампул 4 года, таблеток – 3.
Аналоги
У медикамента имеются аналоги, как основанные на том же действующем компоненте, так и имеющие сходное воздействие.
Активный компонент – теноксикам. Выпускается в таблетированном варианте. Применяется строго по показаниям.
Препарат на основе дексаметазона, который способен оказать противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее воздействия при воспалительных поражениях опорно-двигательного аппарата. Выпускается таблетированно и в растворах для инъекций.
Сольвенций
Средство предназначено для нивелирования симптомов при дегенеративных воспалительных поражениях опорно-двигательного аппарата. Наибольшую эффективность он проявляет в случаях наличия взаимосвязи заболевания с метаболическими нарушениями.
Стоимость Мелбека составляет в среднем 272 рубля. Цены колеблются от 194 до 644 рублей.
МЕЛБЕК
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.
Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.