Нестероидные препараты нового поколения
Нестероидные противовоспалительные препараты: список, нового поколения
Группа нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) представляет собой наиболее распространенные фармакологические средства для лечения болевого синдрома и угнетения воспалительных реакций в организме по различным причинам.
НПВП встречаются в самых разнообразных формах выпуска: таблетки, капсулы, уколы, гели, мази, пластыри, свечи и пр. Широкий спектр разработанных препаратов с разной степенью активности и побочных реакций требует внимательного назначения с учетом сопутствующих заболеваний.
Механизм действия
Лекарственная активность нестероидных противовоспалительных средств основана на угнетении деятельности особого вещества – циклооксигеназы (ЦОГ). Существует 1 и 2 ее типы, при этом ЦОГ-2 вырабатывается только лишь при развитии воспалительного ответа в организме, тогда как ЦОГ-1 (конститутивная) физиологична и постоянна.
При блоке деятельности ЦОГ-1 препараты вызывают:
- Сужение просвета бронхов.
- Сужение сосудистого русла.
- Угнетение когнитивных функций.
- Снижение защитных функций слизистой желудка.
- Угнетение сперматогенеза и овуляторных процессов.
- Угнетение выработки тромбоксана А2 (угнетение образования тромбов).
Если заблокировать деятельность ЦОГ-2, снижается общий воспалительный процесс и так же угнетается защита желудочно-кишечного тракта от воздействия кислого желудочного сока.
Обезболивающие нестероидные препараты путем воздействия на циклооксигеназы, а также на выработку простагландинов, брадикинина, перекисных форм липидов, позволяют добиться следующих эффектов:
- противовоспалительный;
- обезболивающий (анальгетический);
- жаропонижающий;
- антитромботический.
Эти эффекты, безусловно, положительны в их применении в клинической практике. Однако, многое из нежелательных побочных явлений НПВП – такой же результат действия на ЦОГ.
Также действие противовоспалительных препаратов описано и для суставов:
- Отрицательным эффектом на суставной хрящ обладают — индометацин, пироксикам.
- Нейтральным – ибупрофен, диклофенак.
- Положительным (стимуляция восстановления хрящевой структуры) – кетопрофен, мелоксикам. Благодаря подобному свойству их предпочтительнее назначать у пациентов с дегенеративно-дистрофическими заболеваниями суставов ног, рук, позвоночника.
Классификация
Список нестероидных противовоспалительных препаратов делят по принципу их химического строения, а также принадлежности к определенному механизму действия (способности блокировать тот или иной тип циклооксигеназы):
Селективные ингибиторы ЦОГ-1:
К данной группе относится лишь ацетилсалициловая кислота в низких дозах (по 100-200 мг х 1 раз в сутки в вечернее время), которая реализует антитромботическое действие – предупреждает образование тромботических масс за счет блока выработки тромбоксана А2 через угнетение деятельности ЦОГ-1. Основные препараты:
- Тромбо АСС (таблетки 50, 100 мг). 40-160 руб.
- Аспирин Кардио (таблетки 100 мг). 150-300 руб.
- Ацекардол (таблетки 50, 100 мг). 20-30 руб.
Неселективные ингибиторы ЦОГ-2:
В список препаратов этой группы входят все самые распространенные еще с прошлого столетия лекарства. Многие из них обладают выраженным противовоспалительным действием, а также хорошо помогают от боли. Большие риски побочных явлений, в отличие от селективных ингибиторов ЦОГ-2, ставят ограничения в их назначении для многих пациентов.
Ацетилсалициловая кислота
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 2-х лет
Фенилбутазон
Особенность: осторожно у беременных и кормящих грудью пациенток
Метамизол натрия
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам
Индометацин
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам
Кеторолак
Особенность: противопоказан беременным (в 3 триместре) и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет
Диклофенак
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 1 года
Кетопрофен
Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет
Ибупрофен
Особенность: противопоказан беременным (3 триместр) и кормящим грудью пациенткам
Ацетаминофен
Особенность: противопоказан беременным (1 триместр) и кормящим грудью пациенткам, младенцам до 1 месяца жизни
Лорноксикам
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет
Напроксен
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет
Препараты метамизола натрия обладают кратковременным эффектом, причем лишь для острого болевого синдрома. При этом их нельзя принимать многократно из-за риска токсичности в отношении кроветворной системы. Агранулоцитоз (критическое понижение количества основных клеток крови) как наиболее серьезное осложнение терапии анальгином способен привести к более легкому заражению инфекционными заболеваниями, обострению хронических очагов инфекции в организме.
Парацетамол сочетает обезболивающее и жаропонижающее действие без противовоспалительной активности. Также может приводить к токсичному влиянию на печень, почти и нервную систему, поэтому стоит быть внимательным к его назначению у пациентов, страдающих их заболеваниями.
Препараты нового поколения (селективные ингибиторы ЦОГ-2):
Эти новые нестероидные препараты наиболее избирательны в отношении влияния на ЦОГ. При этом мелоксикам и нимесулид все же имеют некоторое влияние на ЦОГ-1, а целекоксиб и эторикоксиб блокируют исключительно ЦОГ-2, что делает их высокоселективными, обладающими наименьшим риском побочных реакций и лучшими нестероидными средствами.
Мелоксикам
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 12-ти лет
Нимесулид
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 12-ти лет
Целекоксиб
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 18-ти лет
Эторикоксиб
Особенность: противопоказан беременным и кормящим грудью пациенткам, детям до 16-ти лет
Препараты противовоспалительного действия можно разделить по выраженности противовоспалительного эффекта на:
- Выраженной активности (фенилбутазон, индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, лорноксикам, мелоксикам, нимесулид, эторикоксиб, целекоксиб).
- Слабой активности (метамизол натрия, кеторолак, ацетаминофен).
Какой путь введения выбрать
Для достижения максимального терапевтического эффекта следует отдавать предпочтение не только безопасным нестероидным средствам, но и правильно выбрать путь введения препарата.
- Внутримышечные уколы в сравнении с таблетками дают более быстрый эффект, но их длительная постановка не считается целесообразной.
- Таблетки и капсулы можно принимать длительный промежуток времени, при этом их эффективность не менее высока, нежели чем у уколов.
- Суппозитории (ректальные свечи) помогают при невозможности перорального приема, но способны вызывать локальное поражение слизистой прямой кишки.
- Местные формы (гели, мази, крема) менее эффективные, нежели чем системные формы, хотя безопасные и ставят наименьший риск побочных явлений.
Показания к назначению
- Воспалительные заболевания суставного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – болезнь Бехтерева, подагра).
- Дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательной системы (деформирующий остеоартрит, при остеохондрозе различных отделов позвоночного столба с болевым корешковым синдромом).
- Поражение мягких тканей (миозит, тендинит, тендовагинит, бурсит).
- Альгодисменорея (болезненная менструация у женщин).
- Период после травматического воздействия.
- Боли в послеоперационном периоде.
- Головная боль.
- Сердечно-сосудистая патология (ишемическая болезнь сердца, вторичная профилактика мозгового ишемического инсульта, состояние после аорто-коронарного шунтирования и стентирования сосудов).
Для лечения обострений остеохондроза НПВП совмещают с назначением мышечных релаксантов, витаминов группы B, адекватным режимом физических нагрузок. При использовании противовоспалительных таблеток для суставов эффекта можно добиться, рекомендуя пациенту лечебную физкультуру на пораженные суставы, иммобилизацию конечности, назначение препаратов гиалуроновой кислоты (хондропротекторов).
Противопоказания
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Аллергические реакции, в том числе так называемая «аспириновая» триада (бронхиальная астма в сочетании с наличием рецидивирующего полипоза носовой полости и прилежащих к ней воздухоносных пазух и гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте).
- Активная стадия эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Геморрагический инсульт.
Побочное действие
В соответствии с тем, какой тип ЦОГ угнетает препарат, можно выделить несколько групп самых частых побочных эффектов от применения нестероидных средств:
- Желудочно-кишечные (тошнота, рвота, язвенное поражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки с риском кровотечения и перфорации органа).
- Печеночные (лекарственный гепатит, печеночная недостаточность).
- Почечные (интерстициальный нефрит, почечная недостаточность).
- Сердечно-сосудистые (артериальная гипертензия, задержка жидкости с риском отечного синдрома).
- Тромбоцитарные (понижение свертываемости крови за счет тромоцитарного компонента с риском кровотечений).
Какой безопасный препарат выбрать
Учитывая особенности побочных реакций нестероидных средств, необходим их правильный подбор. Прежде всего, следует отнести пациента к тому или иному типу риска ЖКТ-осложнений, судя по наличию анамнестических факторов:
НПВС нового поколения
Неврологи, онкологи, терапевты Юсуповской больницы перед тем, как назначить пациенту нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), проводят обследование с помощью современных аппаратов ведущих фирм Европы, США и Японии. Для лабораторных исследований применяют качественные реагенты, позволяющие получать точные результаты анализов. Пациенты в клиниках больницы пребывают в комфортных палатах. Они обеспечены диетическим питанием и индивидуальными средствами личной гигиены.
Нестероидные противовоспалительные средства обладают ярко выраженными противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими эффектами. Их действие заключаются в ингибировании некоторых ферментов, с помощью которых образуются биологически активные вещества, катализирующие воспалительный процесс. Классические НПВС оказывают побочное действие на органы пищеварения, сердечно-сосудистую и нервную систему. Кандидаты и доктора медицинских наук, врачи вышей категории, работающие в Юсуповской больнице, используют НПВС нового поколения, обладающие минимальным спектром нежелательных эффектов.
Лучшие НПВС
Наиболее известное нестероидное противовоспалительное средство нового поколения – мовалис. В отличие от классических НПВС, его можно применять достаточно длительно. Мовалис выпускается под следующими торговыми названиями:
- Мовасин;
- Артрозан;
- Месипол;
- Амелотекс;
- Мирлокс;
- Мелокс;
- Лем;
- Мелбек.
Наряду с мовалисом врачи назначают следующие нестероидные противовоспалительные средства: целекоксиб, нимесулид, эторикоксиб и оксикамы. Целекоксиб оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие при артрите, остеохондрозе, артрозе. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы минимальные. Нимесулид – единственный НПВС, который оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Он тормозит вещества, разрушающие хрящевую ткань и коллагеновые волокна. Выпускается в форме таблеток, гранул, геля. Эторикоксиб в России больше известный под торговым названием «Аркоксиа». В рекомендованных дозах он оказывает минимальное воздействие на слизистую оболочку желудка и кишечника.
Оксикамы – основоположники нового поколения НПВС. Они характеризуются увеличенным периодом полувыведения, в результате чего действие препарата продлевается. Такая особенность оксикамов позволила сократить кратность приёма лекарств, что уменьшило степень риска развития побочных эффектов.
К оксикамам относится ксефокам. Это безопаснейшее НПВС. Он обладает высокой болеутоляющей способностью, которую по силе можно сравнить с морфином. При этом он не вызывает привыкания и токсического действия на центральную нервную систему. Обезболивающее действие препарата длится 12 часов.
Рофекоксиб избавляет от отёков, боли, воспаления. Его применяют при ортопедических заболеваниях: остеохондрозе, артрозе, артрите, а также при зубных и головных болях. Препарат продаётся в аптеках под названием Денебол в виде таблеток и мази. Целекоксиб эффективен при сильных болях. Это НПВС не влияет на желудок. Выпускается в виде капсул по 100 и 200 мг.
Показания и противопоказания
НПВС назначают при наличии следующих показаний:
- Ревматические заболевания (ревматическая лихорадка, анкилозирующий спондилит, ревматоидный, подагрический и псориатический артриты, синдром Рейтера);
- Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (миозит, тендовагинит, бытовая и спортивная травма, остеоартроз);
- Неврологические заболевания (радикулит, невралгия, люмбаго, ишиас).
- Почечная и печёночная колика;
- Болевой синдром различного происхождения, в том числе абдоминальная, головная и зубная боль, боли после операции;
- Лихорадка;
- Дисменорея.
НПВС также применяют для профилактики артериальных тромбозов.
Врачи Юсуповской больницы не назначают НПВС в следующих случаях:
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
- Выраженные нарушения функции почек и печени;
- Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных ингредиентов;
- Беременность и лактация;
- Цитопения;
- Индивидуальная непереносимость препаратов.
НПВС с осторожностью назначают пациентам, страдающим больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приёме любых других нестероидных противовоспалительных препаратов. Для больных артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью выбирают НПВС, в наименьшей степени влияющие на почечный кровоток. Лицам пожилого возраста назначают минимальные эффективные дозы НПВС короткими курсами.
НПВС препараты нового поколения одновременно оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Воспалительный процесс сопровождается болью, покраснением тканей, отёками, местным и общим повышением температуры. Непосредственное участие в воспалительной реакции принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые воздействуют НВПС.
Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет 2 активные изоформы, выполняющие свои специфические функции. ЦОГ-1 отвечает за выработку простагландинов и защищает слизистую желудка, влияет на функцию тромбоцитов. НПВС, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, обладают побочными эффектами. ЦОГ-2 является специфическим ферментом, который фактически отсутствует в норме. Его синтез происходит под воздействием других медиаторов. Избирательное действие НПВС последнего поколения основано на блокировке именно этого фермента. Это не снижает эффективность нестероидных противовоспалительных средств. Селективные НПВС последнего поколения, оказывая сильнейшее обезболивающее действие, не вызывают зависимости и привыкания.
Нестероидные противовоспалительные средства – не гормональные препараты. Они не вызывают серьёзных осложнений в виде артериальной гипертензии, сахарного диабета. Тем не менее, блокировка ЦОГ-1 приводит не только к уменьшению боли, воспаления, но и пагубно влияет на состояние слизистой оболочки желудка, вызывает эрозии и язвы. НПВС в защитной оболочке, не разрушающейся в желудке, не выдержали конкурентоспособности из-за пагубного воздействия на кишечник.
НПВС препараты нового поколения отличаются селективным действием. Они практически не воздействуют на ЦОГ-1, в то же время стимулируют синтез ЦОГ-2, угнетают выработку простагландинов. НПВС нового поколения, список которых с каждым годом расширяется, обладают высокой эффективностью и обладают минимальными побочными эффектами.
Противовоспалительное действие НПВС обусловлено снижением продукции воспалительных медиаторов, уменьшением проницаемости сосудистой стенки. Благодаря блокировке воспалительных факторов значительно снижается раздражение нервных рецепторов, что положительно отражается на уменьшении болевых ощущений. Воздействуя на терморегулирующие центры, НПВС оказывают жаропонижающее действие.
Врачи Юсуповской больницы назначают современные НПВС нового поколения для лечения заболеваний, которые сопровождаются лихорадкой, воспалением, болевыми ощущениями и отёком. Различают следующие показания к применению НПВС нового поколения:
- Обострение заболеваний опорно-двигательной системы (остеохондроза, артритов, артрозов);
- Грыжи позвоночника, травмы, ушибы, растяжения мышц, связок и сухожилий;
- Почечная и печёночная колика, висцеральные боли в животе, альгодисменорея;
- Высокая температура тела;
- Угроза образования тромбов.
От приёма НПВС следует воздержаться пациентам, страдающим заболеваниями органов пищеварения, патологией крови.
Правила назначения и дозирования
Для каждого пациента врачи Юсуповской больницы подбирают наиболее эффективное НПВС с наилучшей переносимостью. В качестве противовоспалительных лекарств используют неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Ревматологи при назначении НПВС учитывают, что обезболивающий эффект наступает быстро, а противовоспалительное действие наблюдается спустя 10-14 дней регулярного приёма препаратов. При назначении напроксена или оксикамов наиболее выраженный противовоспалительный эффект на 2-4 неделе.
Начинают терапию с минимальных эффективных доз НПВС. При хорошей переносимости препарата через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне. В последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз НПВС, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксена, ибупрофена). При лечении аспирином, индометацином, фенилбутазоном, пироксикамом врачи ограничиваются минимальными дозами препаратов. У некоторых пациентов лечебный эффект достигается только при использовании высоких доз НПВС.
При длительном терапевтическом курсе НПВС принимают после еды. Для получения быстрого обезболивающего и жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать НПВС за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. Для профилактики эзофагита пациентам рекомендуют после приёма препаратов в течение 15 минут не принимать горизонтального положения.
При выраженной утренней скованности врачи советуют принимать быстро всасывающиеся из желудка НПВС сразу после пробуждения или назначают длительно действующие препараты на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в пищеварительном тракте и более быстрым наступлением эффекта обладают кетопрофен, диклофенак-калий, напроксен-натрий, водорастворимый («шипучий») аспирин.
Для достижения максимального терапевтического действия с минимальными побочными эффектами врачи применяют монотерапию НПВС. Одновременное применение двух или более НПВС считается не целесообразным по следующим причинам:
- Отсутствие доказательной базы эффективности таких комбинаций;
- Снижение концентрации некоторых препаратов в крови (ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака, индометацина, пироксикама напроксена, ибупрофена), что ведёт к ослаблению терапевтического эффекта;
- Возрастание степени риска развития нежелательных реакций (исключением является возможность применения парацетамола в сочетании с другим нестероидным противовоспалительным средством для усиления обезболивающего действия).
Некоторым пациентам назначают 2 НПВС в разное время суток (препарат, быстро всасывающийся из желудка – утром и днём, а действующий длительно – на ночь).
Лекарственные взаимодействия
Довольно часто пациентам, которые получают НПВС, врачи Юсуповской больницы назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно учитывают возможность их взаимодействия друг с другом. НПВС усиливают действие непрямых антикоагулянтов и препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови при их приёме внутрь.
Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие препаратов, снижающих артериальное давление, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина. Врачи избегают одновременного назначения НПВС и мочегонных препаратов ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности. В этом плане наиболее опасной является комбинация индометацина с триамтереном.
Антациды, содержащие алюминий (альмагель, маалокс) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в пищеварительном тракте. Сопутствующее назначение таких антацидов требует увеличения дозы НПВС. Холестирамин и НПВС можно принимать с интервалом в 4 часа. Всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте усиливает натрия бикарбонат (пищевая сода).
Противовоспалительный эффект НПВС увеличивают «медленно действующие» противовоспалительные средства (аминохинолины, препараты золота) и глюкокортикоидные гормоны. Обезболивающее действие НПВС усиливают седативные препараты и наркотические анальгетики.
Не стоит забывать, что НПВС только убирают симптомы болезни. При неконтролируемом приёме нестероидных противовоспалительных средств болезнь может прогрессировать. Получить консультацию по поводу лечения НПВС можно, записавшись на приём онлайн или позвонив по телефону контакт-центра Юсуповской больницы. Врачи после проведенного комплексного обследования и установки точного диагноза подберут наиболее эффективные и безопасные НПВС нового поколения.
Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения. Список: мази, свечи, таблетки
Новое поколение научных открытий в биохимии разработало инновационные нестероидные противовоспалительные препараты, отличающиеся от стероидных меньшим количеством побочных эффектов и большей избирательностью, относительно блокировки нужных ферментов в организме. Список лекарств, приведенный в обзоре, охватывает самые эффективные средства на сегодняшний день.
Принцип действия НПВП
В период процесса заболевания, связанного с травмами, внутренними и внешними, ткани организма начинают выделять особый фермент, вызывающий воспаление в зонах поражения. Воспалительный процесс вызывает боль, жар и другие симптомы, характерные для дегенерации клеток во время повреждения тканей.
При приеме НПВП, эти ферменты блокируются, и организм прекращает так агрессивно реагировать на участки поражения. После снятия воспаления, прекращается истощение иммунитета, который затрачивает силы на борьбу с симптомами, и дальнейшее лечение основного заболевания происходит более эффективно.
Механизм действия нестероидных противовоспалительных препараов
НПВП оказывают на организм следующие действия:
- противовоспалительное;
- обезболивающее;
- жаропонижающее.
Противовоспалительный эффект
Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения (список будет представлен далее в статье) разработаны для произведения основного эффекта — снятия воспаления на пораженном участке. В период воспаления, в травмированную зону начинает поступать экссудат – частички крови, которая накапливается по всей области поражения, вызывая склерозирование, то есть затвердевание.
Элементы противовоспалительного средства влияют на этот эффект скопления крови, блокируя реакцию иммунитета. На стадии склерозирования НПВП также оказывают ингибирующее воздействие, но не в полную силу. В этом отношении стероидные препараты более эффективны.
Жаропонижающий эффект
Действие противовоспалительных средств оказывают жаропонижающий эффект только при высокой температуре, когда наступает лихорадка. Суть в том, что они блокируют вещества, которые вырабатываются в самом организме, отвечающие за повышение температурного режима по отношению к очагам воспаления (пирогены).
Жаропонижающее действие от НПВП происходит еще на стадии реакции организма на воспаление, которое вызывается простагландинами. Препарат блокирует последние вещества, предотвращая воспаление и, следом, лихорадку.
Обезболивающий эффект
Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, список которых ежегодно пополняется, блокируют нервные окончания при слабых и средних болях. При сильных болях они не эффективны, но это та стадия, когда приписываются наркотические препараты, имеющие ряд побочных эффектов. Нестероидные средства таких угнетающих эффектов не имеют.
Их назначают при болях:
- в сухожилиях;
- в мышцах;
- зубных;
- суставных;
- головных;
- послеоперационных;
- печеночных коликах.
Данные препараты не вызывают эффект эйфории и не вызывают привыкание.
С какими проблемами борются препараты группы
Две основные проблемы, которые решают препараты группы НПВ – это противовоспалительный эффект и жаропонижающий, обезболивающий. В первом случае средства назначают при внутренних воспалениях разного рода, но в основном при хронических болезнях суставов, когда процесс воспаления в тканях не прекращается.
Стоит заметить, что препараты группы не борются с основной проблемой, а только снимают симптомы, улучшая общее самочувствие человека. НПВП используют как вспомогательное средство.
Во втором случае препараты группа применяют при различных болях малой и средней тяжести и при повышенной температуре.
Самые распространенные случаи, при которых врачи назначают нестероидные противовоспалительные:
- ревматоидный артрит;
- остеохондроз;
- остеоартроз;
- радикулоневрит;
- печеночная колика;
- послеоперационные боли;
- головная боль;
- зубная боль;
- боли при разрыве связок, мышц;
- механические травмы;
- лихорадка.
Противопоказания к применению
Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, список которых представлен далее в статье, из-за некоторых прямых и побочных эффектов, назначают с осторожностью, или заменяют препаратами другой группы.
Случаи, при которых НПВП противопоказаны:
- любые формы язвенного воспаления органов ЖКТ;
- артрит, вызванный инфекционным заболеванием;
- беременность и период лактации;
- дети до 2 лет;
- заболевания сердечнососудистой системы;
- болезни крови и кровотечения (из-за присутствующего антигрегационного эффекта, понижающего уровень тромбоцитов в крови);
- болезни печени и почек в тяжелой форме;
- инфекционные заболевания (по причине иммуносупрессивного эффекта, подавляющего реакцию организма к антигенам);
- индивидуальная непереносимость и аллергические реакции на НПВП препараты, отмеченные ранее;
- проблемы с дыханием (бронхиальная астма);
- профессии, требующие повышенной концентрации внимания.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные препараты подразделяют по основному действию – противовоспалительные и жаропонижающие-обездаливающие и по химическому составу, в основу которого входит ведущий элемент.
Выделают следующие подгруппы нового поколения средств, представленные в списке:
- салицилаты;
- пиразолидины;
- препараты на основе карбоновых кислот (антраниловой, индолуксусной, фенилпропионовой, финилуксусной, нифлуминовой, диоксибензойной);
- препараты на базе анилина;
- препараты, основанные на оксикамах;
- смешенный состав.
А также НПВП классифицируются на селективные и неселективные группы лекарств.
Селективные средства
Механизм действия НПВП заключается в блокировке фермента, отвечающего за возбуждение воспаления в теле. Этот фермент бывает трех подвидов, один из которых отвечает за защиту органов ЖКТ от пересыхания. Противовоспалительные препараты классического состава не отличали один фермент от другого и блокировали их обоих, тем самым вызывая язвенные заболевания ЖКТ.
Само слово «селекция» означать «выбирать», это то, что делают селективные препараты. Селективные средства это нововведение в фармакологии, при котором ученые начали разрабатывать НПВП, которые отличают один фермент от другого, не затрагивая тот, что отвечает за сохранность желудка и других пищеварительных органов.
Неселективные средства
Как было сказано ранее, элемент НПВП, блокирующий ферменты, вызывающие воспалительный процесс, не видят разницы между первыми и вторыми, предотвращающими пересыхание слизистой оболочки желудка. Неселективные средства, это те самые, которые не различают одно от другого.
Длительный прием препаратов этой группы вызывает у 20% пациентов, лечащихся от ревматоидного артрита, проблемы с ЖКТ в острой форме, поскольку это хроническое заболевание и люди вынуждены принимать эти препараты годами.
Таким образом, классические препараты, которые многие из нас принимают, не задумываясь о побочных эффектах, напрямую связанны с проблемами с желудочно-кишечным трактом, а также различными кровотечениями, поскольку они также влияют на уменьшение тромбоцитов в крови (фермент, охраняющий слизистую желудка, также регулирует активность тромбоцитов).
Побочные эффекты
Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, список которых включает некоторые модифицированные средства старого поколения, обладают широкой доступностью у населения и имеют ряд побочных эффектов по причине отсутствия меры при приеме.
Заглушая боль, пациенты часто злоупотребляют таблетками группы, что вызывает передозировку и различные побочные эффекты следующего характера:
- Раздражение органов ЖКТ. Повышается кислотность желудка, снижается защитное поле, оберегающее слизистую желудка. Понос и запор. Эрозия, язвенные проявления, включая кровотечение.
- Заболевания крови. Снижение гемоглобина, тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов в крови. Вызывает кровоточивость при дефекации.
- Аллергические реакции. Проявляется в виде высыпаний на теле, крапивницы, сопровождается зудом. Иногда может вызывать бронхиальную астму.
- Невралгические нарушения. Начинаются головные боли, депрессия, галлюцинации, сонное состояние.
- Почечная недостаточность. Вызывается нарушением работу сосудов, нарушается кровообращение в органе. Почки начинают работать в полсилы, жидкость и натрий плохо выводится из организма, вызывая повышение АД.
- Заболевания глаз. Сопровождается помутнением, невритом зрительного нерва, кератопатией и ретинопатией.
- Заболевания печени. Возникают различные гепатиты из-за длительного приема препаратов, а также вследствие аллергической и токсической реакции.
Рекомендации по использованию
Несмотря на то, что НПВП выпускаются без рецепта, они имеют множество побочных эффектов. Поэтому каждый препарат подбирается для каждого больного индивидуально, с учетом его восприимчивости и непереносимости к некоторым элементам. Не нужно отдавать свои таблетки другому человеку, даже если на первый взгляд кажется, что у него похожие симптомы.
В зависимости от ожидаемого результата начинают с более эффективных средств увеличивая дозу либо уменьшая до стандартной. Анальгетики действуют в первые полчаса-час, противовоспалительные могут выполнять свои функции в полной мере только в течение 10-14 дней.
Жаропонижающие препараты эффективны только, когда температура тела превышает 38°. При инфекционных заболеваниях (грипп, ангина) они не устранят вирус, а только снимают симптомы, скрывая болезнь. По этой причине, принимать НПВП не рекомендуется. Недолеченные инфекции заканчиваются серьезными осложнениями.
Список самые эффективных средств из группы НПВП нового поколения. Обзор, цены
Действия, которые выполняют препарата группы НПВП, вне зависимости от формы выпуска следующие:
- противовоспалительные;
- противоревматоидные;
- обезболивающие;
- жаропонижающие.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Аспирин, анальгин, кетанов… что выбрать?
Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.
Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.
К НПВП относятся:
- салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
- пиразолоны — анальгин;
- производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
- коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.
Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом
Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.
Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.
Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.
Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.
Сомнительный анальгин?
Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.
Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.
Диклофенак сотоварищи
Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.
Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.
Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.
Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.
Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.
И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.
Коксибы: последнее слово фармакологии
Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.
Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.
Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.
Товары по теме: ацетилсалициловая кислота , анальгин , ибупрофен , напроксен , кетопрофен , индометацин , кеторолак , ацеклофенак , диклофенак , пироксикам , мелоксикам , аркоксиа , целекоксиб , эторикоксиб , акьюлар , кетанов , кеторол , кетокам , кетофрил , долак , аленталь , аэртал , наклофен , мовалис , либерум , артрозан , мирлокс , амелотекс , брутан , ибуклин , некст , нурофен , налгезин , кетонал , метиндол ретард , коплавикс , агренокс , экседрин , кардиомагнил , кардиаск , аспирин , цитрамон , тромбо АСС , ацекардол , аскофен-П , аспикор , тромбопол