Препараты никотиновой кислоты

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА

Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Форма выпуска
Условия хранения
Синонимы
Состав
Дополнительно

Никотиновая кислота и никотинамид содержатся в органах животных (печени, почках, мышцах и др.), в молоке, рыбе, дрожжах, овощах, фруктах, гречневой крупе и других продуктах. Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма: они являются простетическими группами ферментов – кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида – НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида – НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата. Недостаточность витамина РР у человека приводит к развитию пеллагры (болезни, обусловленной недостаточностью никотиновой кислоты /витамина РР/, триптофана и рибофлавина /витамина В2/).

Показания к применению

Никотиновая кислота и ее амид являются специфическими противопеллагрическими средствами (средствами для лечения пеллагры), в связи с чем они и обозначаются как витамин РР. Их применение, особенно на ранних стадиях заболевания приводит к исчезновению явлений пеллагры.
Никотиновая кислота обладает не только противопелагрическими свойствами; она улучшает углеводный обмен, действует положительно при легких формах диабета, заболеваниях печени, сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), вяло заживающих ранах и язвах. Она оказывает также сосудорасширяющее действие.
Никотиновая кислота обладает липопротеидемической активностью (снижает уровень липопротеидов в крови). В больших дозах (3-4 г в день) понижает содержание триглйцеридов и бета-липопротеидов в крови. У больных с гиперхолестеринемией (с повышенным содержанием холестерина в крови) под ее влиянием уменьшается соотношение холестерин/фосфолипиды в липопротеидах низкой плотности.
Назначают как специфическое средство для предупреждения и лечения пеллагры. Кроме того, применяют при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при гастрите /воспалении желудка/ с пониженной кислотностью), заболеваниях печени (острых и хронических гепатитах, циррозах), спазмах (резком сужении просвета) сосудов конечностей, почек, головного мозга (см. Никоверин, Никошпан, Ксантинола никотинат, 177), при невритах лицевого нерва (воспалении лицевого нерва), атеросклерозе, длительно незаживающих ранах и язвах, инфекционных и других заболеваниях.

Способ применения

Для профилактических целей назначают внутрь взрослым по 0,015-0,025 г; детям -по 0,005-0,02 г в день.
При пеллагре дают взрослым внутрь по 0,1 г 2-3-4 раза в день в течение 15-20 дней; парентерально вводят 1% раствор по 1 мл 1-2 раза в день в течение 10-15 дней. Детям назначают внутрь от 0,005 до 0,05 г 2-3 раза в день.
При других заболеваниях никотиновую кислоту назначают взрослым по 0,02-0,05 г (до 0,1 г); детям – по 0,005-0,03 г 2-3 раза в день.
Как сосудорасширяющее средство при ишемическом инсульте (недостаточном снабжении ткани головного мозга кислородом вследствие острого нарушения мозгового кровообращения) вводят внутривенно 1 мл 1% раствора.
Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное введения никотиновой кислоты болезненны. Во избежание раздражения можно пользоваться никотинатом натрия (натриевой солью никотиновой кислоты) или никотинамидом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,1 г, суточная – 0,5 г; в вену (в виде натриевой соли): разовая – 0,1 г, суточная -0,3 г. При приеме внутрь разовая доза может быть постепенно увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0,5-1 г, а суточная доза -до 3-5 г (главным образом при лечении атеросклероза и других нарушений липидного обмена).
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде) составляет для взрослого около 20 мг, при тяжелом физическом труде – около 25 мг, для детей от 6 мес. до 1 года – 6 мг, от 1 года до 1,5 лет – 9 мг, от 1,5 до 2 лет – 10 мг, от 3 до 4 лет – 12 мг, от 5 до 6 лет – 13 мг, от 7 до 10 лет – 15 мг, от 11 до 13 лет – 19 мг, для юношей 14-17 лет – 21 мг, для девушек 14-17 лет – 18 мг.

Побочные действия

Никотиновая кислота (особенно при приеме внутрь натощак и у лиц с повышенной чувствительностью) может вызвать покраснение лица и верхней половины туловиша, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивную сыпь, парестезии (чувство онемения в конечностях). Эти явления проходят самостоятельно. При быстром внутривенном введении раствора никотиновой кислоты может произойти сильное снижение артериального давления.

Противопоказания

Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и атеросклероза.
Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда никотиновая кислота применяется как сосудорасширяющее средство.
Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином – незаменимой /несинтезирующейся в организме/ аминокислоты, или назначать метионин и другие липотропные (избирательно взаимодействующий с жирами) средства.

Читать еще: Сильные обезболивающие препараты при болях

Форма выпуска

Порошок; таблетки по 0,05 г (в лечебных целях); 1,7% раствор натрия никотината (соответствует 0,1% раствору никотиновой кислоты) в ампулах по 1 мл; рН раствора для инъекций 5,0-7,0.

Условия хранения

Список Б. Порошок – в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы – в защищенном от света месте.

Синонимы

Витамин PP, Витамин Вз, Апелагрин, Индурацин, Липлит, Ниацин, Николаи, Никодон, Никонацид, Никотен, Никовит, Пеллаграмин, Пелонин, Певитон, Витаплекс Н.

Состав

Пиридинкарбоновая-3 кислота.
Белый кристаллический порошок. Плохо растворяется в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), трудно растворим в спирте.

Никотиновая кислота (Nicotinic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Никотиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Никотиновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Никотиновая кислота

Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире.

Фармакология

Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП . Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП , триглицеридов и повышает уровень ЛПВП , обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А₂).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Применение вещества Никотиновая кислота

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия ( в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнупа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Побочные действия вещества Никотиновая кислота

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.

При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ , ЛДГ , ЩФ , раздражение слизистой оболочки ЖКТ .

Взаимодействие

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Никотиновая кислота

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.

Читать еще: Тошнота недомогание слабость

С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.

Никотиновая кислотa

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В₃), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ – через несколько часов после приема.

Показания

Гипо- и авитаминоз РР: пеллагра, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное), синдром мальабсорбции (в т.ч. на фоне нарушения функции поджелудочной железы), быстрое похудание, гастрэктомия, болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана), заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона).

Состояния повышенной потребности организма в витамине РР: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной области (острые и хронические гепатиты, цирроз печени), гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации.

Гиперлипидемия, в т.ч. первичная гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V).

Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.

Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, при быстром введении – снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении – жировая дистрофия печени.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении – гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.

Местные реакции: болезненность в месте п/к и в/м инъекций.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к никотиновой кислоте.

Для приема внутрь: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, детский возраст до 2 лет (в качестве гиполипидемического средства).

Для парентерального применения: тяжелая артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.

Применение у детей

для приема внутрь: детский возраст до 2 лет (в качестве гиполипидемического средства).
для парентерального применения: детский возраст.

Особые указания

C осторожностью применять перорально у пациентов с геморрагиями, при глаукоме, подагре, гиперурикемии, печеночной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии).

C осторожностью применять парентерально у пациентов с геморрагиями, при глаукоме, печеночной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.

Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.